Отоксолан — инструкция по медицинскому применению¶

Отоксолан — торговое название лекарственного препарата, содержащего активное вещество отоксолан (отоксолана натрия соль), относящегося к группе бисфосфонатов. Препарат применяется в ортопедической и травматологической практике для лечения и профилактики остеопороза и связанных с ним переломов. Отоксолан выпускается в форме таблеток для перорального приёма, а также в виде раствора для внутривенного введения.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Отоксолан относится к классу аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, которые избирательно связываются с гидроксиапатитом костной ткани и подавляют активность остеокластов, клеток, ответственных за резорбцию (разрушение) кости. В результате приёма препарата снижается скорость костного обмена, увеличивается минеральная плотность костной ткани и уменьшается риск патологических переломов, прежде всего компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедренной кости.

Механизм действия бисфосфонатов связан с ингибированием фермента фарнезилдифосфатсинтетазы в мевалонатном пути, что нарушает посттрансляционную модификацию малых G-белков ( Rab, Rho, Rac) в остеокластах и приводит к их апоптозу. Отоксолан, как и другие бисфосфонаты, обладает высоким сродством к костной ткани: до 60 % принятой дозы абсорбируется в костях и выводится из организма в течение многих лет.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, отоксолан показан при следующих состояниях:

• остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика и лечение);
• остеопороз у мужчин;
• остеопороз, вызванный длительной глюкокортикостероидной терапией;
• профилактика переломов при остеопорозе у пациентов с повышенным риском;
• болезнь Педжета костей (в некоторых странах, где препарат зарегистрирован для этого показания);
• гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями (для парентеральной формы).

¶Противопоказания

Инструкция запрещает назначение отоксолана при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к отоксолану или другим компонентам препарата;
• гипокальциемия (пониженное содержание кальция в крови);
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет);
• невозможность соблюдения пациентом рекомендаций по приёму препарата (неспособность сидеть вертикально в течение 30 минут после приёма таблетки).

¶Способ применения и дозы

Таблетки отоксолана принимают внутрь, запивая полным стаканом чистой воды (не менее 200 мл), утром натощак, за 30 минут до первого приёма пищи или приёма других лекарственных средств. После проглатывания таблетки пациент должен находиться в вертикальном положении (сидя или стоя) в течение 30 минут, не ложась и не наклоняясь вперёд. Это условие необходимо для снижения риска раздражения слизистой оболочки пищевода.

Стандартная доза при постменопаузальном остеопорозе — 70 мг один раз в неделю. При необходимости одновременного приёма кальция и витамина D рекомендуется разделять их приём: отоксолан утром натощак, кальций и витамин D — в течение дня или вечером.

При внутривенном введении раствор отоксолана вводят медленно (не менее 15 минут) в дозе, определяемой показанием и состоянием пациента.

¶Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, боль в эпигастрии, диарея или запор, эзофагит (включая язвенный), редко — стриктура пищевода.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии, костная боль, в отдельных случаях — атипичные подвертельные переломы бедренной кости и остеонекроз челюсти (чаще при длительном применении высоких доз).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, в редких случаях — анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: гипокальциемия и гипофосфатемия (обычно на фоне сопутствующего дефицита витамина D).

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо нормализовать уровень кальция и витамина D в организме. При наличии гипокальциемии, нарушений минерального обмена или подтверждённого дефицита витамина D их коррекция проводится до начала приёма отоксолана.

У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) препарат применяют с осторожностью и под контролем функции почек. При приёме таблетированной формы необходимо убедиться, что пациент способен соблюдать режим приёма (натощак, вертикальное положение).

В период лечения рекомендуется избегать одновременного приёма других пероральных бисфосфонатов. С осторожностью назначают при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, раздражающие слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, при одновременном применении с отоксоланом могут усиливать местное раздражающее действие на пищевод. Антациды, содержащие кальций, магний или алюминий, ухудшают всасывание бисфосфонатов, поэтому их приём разделяют по времени. Отоксолан не рекомендуется сочетать с аминогликозидами из-за повышенного риска гипокальциемии.

¶Хранение и срок годности

Препарат хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке (обычно 3 года). Отпуск по рецепту врача.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Отоксолан (официальная фармацевтическая документация).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Руководство по клинической фармакологии и фармакотерапии остеопороза (российские клинические рекомендации).
• Медицинская энциклопедия: бисфосфонаты в лечении остеопороза.