Орлистат — липазный ингибитор для похудения¶

Орлистат — лекарственный препарат, ингибитор желудочной и панкреатической липазы, применяемый для снижения массы тела у пациентов с ожирением. Относится к группе периферических (местных) анорексигенных средств. Механизм действия основан на блокировке ферментов, расщепляющих пищевые жиры, вследствие чего до 30 % поступивших с пищей триглицеридов не всасывается в кишечнике и выводится из организма.

¶Фармакологическое действие

Орлистат обратимо связывается с активным центром желудочной и поджелудочной липаз в просвете кишечника, образуя с ними неактивный фермент-препаратный комплекс. В результате триглицериды пищи не гидролизуются до моноглицеридов и свободных жирных кислот, способных всасываться. Невсосавшиеся жиры выводятся с калом.

Препарат не оказывает системного действия: в кровотоке обнаруживаются лишь следовые концентрации неизменённого орлистата. Снижение массы тела на фоне приёма обычно составляет 5–10 % от исходной в течение 6–12 месяцев при соблюдении гипокалорийной диеты.

¶Показания

• Ожирение с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м².
• Избыточная масса тела с ИМТ ≥ 27 кг/м² при наличии сопутствующих факторов риска: сахарный диабет 2 типа, дислипидемия, артериальная гипертензия.

Препарат назначается как компонент комплексной программы снижения веса, включающей умеренную гипокалорийную диету и физическую активность.

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к орлистату.
• Хронический мальабсорбционный синдром.
• Холестаз.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 12 лет (для дозировки 120 мг).

С осторожностью применяют при нефролитиазе, гипотиреозе, нарушениях свёртываемости крови, при одновременном приёме варфарина, амиодарона, циклоспорина и некоторых других лекарственных средств.

¶Способ применения и дозы

Стандартная дозировка для взрослых — 120 мг (одна капсула) внутрь три раза в сутки во время каждого основного приёма пищи или в течение часа после еды. Если приём пищи пропущен или в ней отсутствуют жиры, очередную дозу можно пропустить.

Курс лечения определяется индивидуально. Если за 12 недель приёма препарата в сочетании с диетой и физической нагрузкой масса тела не снизилась хотя бы на 5 %, приём орлистата следует отменить.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы связаны с выведением невсосавшихся жиров:

Частота побочных эффектов уменьшается при соблюдении низкожировой диеты (содержание жира в рационе не более 30 % от общей калорийности).

¶Особые указания

Орлистат может снижать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, E, K) и бета-каротина, поэтому при курсе длительностью более 2–3 месяцев рекомендуется дополнительно принимать поливитаминные комплексы, принимая их не ранее чем через 2 часа до или после приёма орлистата.

В клинических исследованиях отмечено повышение частоты камнеобразования в почках у пациентов, принимавших препарат, что связывают с увеличением выведения оксалатов с мочой.

¶Цена и формы выпуска

Орлистат производится рядом фармацевтических компаний; в России наиболее известны препараты под торговыми марками Ксеникал (Roche), Орсотен (Северная звезда) и Орлистат-Озон. Средняя цена упаковки с дозировкой 120 мг (84 капсулы) составляет около 1000–2500 рублей в зависимости от производителя и аптечной сети. Существует также безрецептурная дозировка 60 мг, применяемая для краткосрочного курса.

Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Лекарственное взаимодействие

• Циклоспорин: снижение его концентрации в плазме крови.
• Варфарин и другие антикоагулянты: необходимость контроля показателей свёртываемости.
• Амиодарон: снижение абсорбции.
• Левотироксин: возможно нарушение его всасывания.
• Антиретровирусные препараты, нейролептики, бензодиазепины: снижение эффективности.

¶Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Срок годности — 3 года.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Ксеникал (орлистат), РЛС.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Официальная инструкция производителя ОАО «Северная звезда» (Орсотен).
• Клинические рекомендации Минздрава России по лечению ожирения у взрослых.