Опиаты — класс веществ¶
Опиаты — это природные и полусинтетические вещества, получаемые из опийного мака (Papaver somniferum), оказывающие на центральную нервную систему угнетающее и обезболивающее действие. Термин происходит от названия опия — высушенного млечного сока мака. К опиатам относятся морфин, кодеин, тебаин, наркотин, папаверин, а также их полусинтетические производные, прежде всего героин (диацетилморфин). В более узком фармакологическом смысле опиатами называют вещества, действующие на опиатные (опиоидные) рецепторы, однако в современной медицинской терминологии чаще используется общий термин «опиоиды», охватывающий и синтетические агонисты (фентанил, метадон), и антагонисты (налоксон).
¶Химический состав и происхождение
Опий — смолистое вещество, добываемое из надрезов незрелых коробочек опийного мака. В его состав входит более 20 алкалоидов, из которых основными являются морфин (содержание до 10–20 %), кодеин (0,5–2 %), тебаин, наркотин, папаверин, лауданозин и др. Морфин впервые был выделен из опия немецким фармацевтом Фридрихом Сертюрнером в 1804 году, что стало первым случаем выделения чистого алкалоида из растительного сырья.
Кодеин (метилморфин) был открыт Сертюрнером в 1817 году. Героин — диацетильное производное морфина — был синтезирован в 1874 году Чарльзом Райтом, а в 1898 году запатентован компанией Bayer как противокашлевое и отхаркивающее средство под торговым названием «Героин».
¶Фармакологическое действие
Опиаты взаимодействуют с опиоидными рецепторами, прежде всего с μ-рецепторами, которые сконцентрированы в головном и спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте. Связывание с этими рецепторами приводит к:
- анальгезии (снижению болевой чувствительности);
- седации и эйфории;
- угнетению дыхательного центра;
- подавлению кашлевого рефлекса;
- замедлению перистальтики кишечника (противодиарейный эффект);
- миозу (сужению зрачков).
Толерантность к опиатам формируется относительно быстро: для достижения прежнего эффекта требуются возрастающие дозы. Одновременно развивается физическая зависимость, проявляющаяся абстинентным синдромом (ломкой) при прекращении приёма.
¶Медицинское применение
В клинической практике опиаты применяются как мощные анальгетики. Морфин остаётся «золотым стандартом» обезболивания при тяжёлых болях, включая онкологические заболевания, инфаркт миокарда, травмы и послеоперационный период. Кодеин и его комбинации с парацетамолом используются как противокашлевые и обезболивающие средства. Папаверин применяется как спазмолитик.
В Российской Федерации оборот опиатов строго регулируется: они включены в Список I Перечня наркотических средств, оборот которых запрещён (морфин, кодеин, героин и др.), и отпускаются по специальным рецептам на бланках установленного образца. Выращивание опийного мака без лицензии запрещено законодательством.
¶Опиаты и опиоиды: различия в терминологии
В современной наркологии и фармакологии проводится различие между опиатами и опиоидами:
| Термин | Значение |
|---|---|
| Опиаты | Природные алкалоиды опийного мака и их полусинтетические производные (морфин, кодеин, героин) |
| Опиоиды | Любые вещества, действующие на опиоидные рецепторы, включая полностью синтетические (фентанил, метадон, трамадол) и эндогенные (эндорфины, энкефалины, динорфины) |
Такое разграничение уточняется с 1990-х годов по мере открытия новых классов синтетических агонистов опиоидных рецепторов.
¶Зависимость и правовой статус
Опиатная зависимость — одна из наиболее тяжёлых форм наркомании. Героин, как наиболее распространённый опиат в контексте немедицинского употребления, вызывает быструю психическую и физическую зависимость. В Российской Федерации героин включён в список наркотических средств, оборот которых запрещён; за его производство, сбыт и хранение в крупных размерах предусмотрена уголовная ответственность (статья 228.1 УК РФ).
Для лечения опиатной зависимости в России и мире применяется заместительная терапия метадоном и бупренорфином (в ряде стран), а также нейроадаптационные методики. Антидотом при передозировке опиатами служит налоксон — антагонист опиоидных рецепторов, быстро вытесняющий агонист из рецептора и восстанавливающий дыхание.
¶Историческая справка
Опий известен человечеству с древности: его упоминания встречаются в шумерских табличках (III тысячелетие до н. э.), гиппократовском корпусе и средневековой арабской медицине (Ибн Сина описал опий как анальгетик). В Европу опий пришёл через арабскую торговлю; в XVI веке Парацельс пропагандировал лауданум (настойку опия). Массовое медицинское применение морфина началось после его выделения в чистом виде и изобретения шприца в 1850-х годах, что привело к распространению «морфинизма» среди врачей и пациентов в XIX веке.
¶Источники
- Государственный реестр наркотических средств и психотропных веществ (РФ)
- ВОЗ. Expert Committee on Drug Dependence. Opioid overdose
- Р. А. Дзюба, В. Б. Мальцев. Клиническая фармакология опиоидных анальгетиков
- Википедия: «Опиаты», «Морфин», «Опий»