Нипертен — антигипертензивный препарат¶

Нипертен — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества небиволола, относящегося к группе селективных бета-адреноблокаторов третьего поколения. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в нескольких дозировках.

¶Действующее вещество

Небиволол — липофильный кардиоселективный бета-1-адреноблокатор с дополнительным вазодилатирующим действием. Его особенность состоит в том, что он способствует высвобождению оксида азота (NO) в эндотелии сосудов, что обеспечивает расширение периферических артерий. Это отличает небиволол от классических бета-блокаторов, таких как метопролол или бисопролол, и обусловливает более мягкое влияние на периферическое сосудистое сопротивление.

Механизм действия складывается из двух компонентов:

• блокада бета-1-рецепторов сердца снижает частоту сердечных сокращений, ударный объём и потребность миокарда в кислороде;
• модуляция высвобождения оксида азота приводит к снижению тонуса сосудов и уменьшению общего периферического сопротивления.

Селективность в отношении бета-1-рецепторов означает, что в терапевтических дозах препарат в меньшей степени влияет на бета-2-рецепторы бронхов и сосудов, что снижает риск бронхоспазма по сравнению с неселективными средствами.

¶Формы выпуска и дозировки

Нипертен производится в виде таблеток, содержащих 2,5 мг, 5 мг или 10 мг небиволола. Таблетки могут иметь риску для деления. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии обычно составляет 5 мг один раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 10 мг. При хронической сердечной недостаточности титрование начинают с минимальных доз под контролем врача.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (у пациентов пожилого возраста старше 70 лет — как дополнение к стандартной терапии);
• ишемическая болезнь сердца, включая профилактику приступов стенокардии.

Небиволол также рассматривается в клинической практике как средство, благоприятно влияющее на эндотелиальную функцию у пациентов с метаболическим синдромом, поскольку он меньше, чем традиционные бета-блокаторы, влияет на углеводный и липидный обмен.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• выраженной брадикардии и атриовентрикулярной блокаде II–III степени;
• кардиогенном шоке и декомпенсированной сердечной недостаточности в стадии обострения;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• бронхиальной астме и выраженном бронхоспазме;
• феохромоцитоме без предварительной блокады альфа-рецепторов.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, гипотиреозе, псориазе, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, а также у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;
• брадикардия, снижение артериального давления;
• тошнота, запор или диарея;
• нарушения сна, депрессивные состояния;
• похолодание конечностей, парестезии.

Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии и повышением давления, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Фармакокинетика

Небиволол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 12 % при приёме с пищей и повышается при приёме натощак. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6, образуя активные гидроксилированные метаболиты. Период полувыведения активных метаболитов достигает 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно через кишечник и почки.

У лиц с медленным метаболизмом по CYP2D6 концентрация небиволола в крови может возрастать, что требует индивидуального подбора дозы.

¶Место в терапии

Нипертен относится к числу современных бета-адреноблокаторов, применяемых в кардиологической практике в России и ряде других стран. Его отличает сочетание кардиоселективности и вазодилатирующего эффекта, что делает его удобным для пациентов с сопутствующими метаболическими нарушениями. Препарат входит в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, однако решение о назначении принимает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Лекарственные взаимодействия

Небиволол усиливает действие других гипотензивных средств. Одновременный приём с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) повышает риск брадикардии и AV-блокады. Сочетание с антиаритмиками, средствами для наркоза и трициклическими антидепрессантами требует осторожности. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать гипотензивный эффект.

¶Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). При тиреотоксикозе препарат способен скрывать признаки тиреотоксической тахикардии. Во время беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям. Управление транспортом и работа с механизмами требуют осторожности в начале терапии.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Нипертен.
• Клинические рекомендации по артериальной гипертензии.
• Справочник лекарственных средств РЛС.
• Данные о небивололе в кардиологической литературе.