Нексиум и Омез: сравнение ингибиторов протонного насоса¶

Нексиум (эзомепразол) и Омез (омепразол) — два наиболее распространённых в России препарата группы ингибиторов протонного насоса (ИПП), применяемых для снижения кислотности желудочного сока. Оба относятся к рецептурным лекарственным средствам и используются при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в схемах эрадикации Helicobacter pylori. Несмотря на принадлежность к одной фармакологической группе, препараты различаются действующим веществом, фармакокинетикой, стоимостью и доказательной базой.

¶Механизм действия

Оба препарата необратимо ингибируют протонную помпу (H⁺/K⁺-АТФазу) париетальных клеток слизистой оболочки желудка, блокируя заключительную стадию выработки соляной кислоты. Эффект развивается в течение первых часов после приёма, а максимальное подавление кислотообразования достигается при ежедневном приёме в течение 3–5 дней, поскольку блокируются только активные «насосы».

Омепразол является первым представителем класса, синтезированным в 1970-х годах шведскими исследователями (компания Astra, ныне AstraZeneca), и вышел на рынок в 1988 году под торговым названием «Лосек». Эзомепразол — это S-энантиомер омепразола, выделенный позднее; впервые он был одобрен в 2000 году под названием «Нексиум». Молекула эзомепразола метаболизируется медленнее, что обеспечивает более высокую биодоступность при пероральном приёме (около 64–77 % против 30–40 % у омепразола) и более выраженное и стабильное снижение кислотности.

¶Фармакологические различия

Омепразол активно метаболизируется изоферментом CYP2C19 печени, активность которого генетически варьирует («быстрые» и «медленные» метаболизаторы). У «медленных» метаболизаторов омепразол накапливается в большей степени, у «быстрых» — действует слабее. Эзомепразол в меньшей степени зависит от CYP2C19, что делает его эффект более предсказуемым между разными пациентами.

¶Клинические исследования

Ключевое преимущество эзомепразола — более полное заживление слизистой пищевода при рефлюксной болезни. В исследовании Esomeprazole Study Group (2000) эзомепразол 40 мг обеспечивал заживление эзофагита через 8 недель у 77–80 % пациентов против 66–70 % у омепразола 20 мг. В мета-анализе 2006 года (Castell et al.) эзомепразол превосходил омепразол по скорости заживления эрозивного эзофагита, однако разница была статистически значимой лишь в первые 4 недели лечения.

При этом ряд исследований (например,工作 Grube et al., 2011) показал, что клинически значимой разницы между препаратами при большинстве показаний нет, а отчасти наблюдаемое превосходство эзомепразола объясняется более высокой дозировкой (40 мг против 20 мг).

¶Показания

Оба препарата применяются при:

• ГЭРБ (в том числе эрозивном эзофагите);
• Язвенной болезни желудка и ДПК, включая ассоциированную с НПВС;
• Синдроме Золлингера — Эллисона;
• Профилактике стрессовых язв у госпитализированных пациентов;
• В составе трёх- или четырёхкомпонентных схем эрадикации Helicobacter pylori.

¶Побочные эффекты и безопасность

Профили безопасности препаратов сходны: головная боль, диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм. Длительный приём ИПП ассоциирован с повышенным риском дефицита магния, гиповитаминоза B12, инфекций Clostridioides difficile, переломов костей при многолетнем применении. Эти риски относятся к обоим препаратам в равной степени.

¶Стоимость и взаимозаменяемость

Омепразол в России производится десятками фармацевтических предприятий («Озон», «Органика», «Вертекс» и др.) и является одним из самых дешёвых ИПП: упаковка 30 капсул по 20 мг стоит порядка 100–200 рублей. Оригинальный «Нексиум» (AstraZeneca) значительно дороже — около 1500–2500 рублей за упаковку; при этом в России зарегистрированы дженерики эзомепразола по более низкой цене.

По данным клинических рекомендаций Российской гастроэнтерологической ассоциации, при выборе ИПП учитываются тяжесть заболевания, необходимая глубина подавления кислотности и индивидуальные особенности пациента. При лёгких формах ГЭРБ и неосложнённой язве омепразол считается препаратом первой линии, при рефрактерном течении и тяжёлом эзофагите предпочтение может отдаваться эзомепразолу.

¶Что выбрать

Прямых рекомендаций «лучше» в медицинской литературе не существует: выбор между препаратами должен основываться на диагнозе, тяжести течения, переносимости и цене. Омепразол предпочтителен как стартовый и недорогой препарат при стандартных показаниях; эзомепразол — при необходимости более глубокого и стабильного подавления кислотности, например при тяжёлом эзофагите, синдроме Золлингера — Эллисона или у пациентов с «быстрым» метаболизмом CYP2C19.

Источники:

• Инструкции по медицинскому применению препаратов «Омез» и «Нексиум» (ГРЛС Минздрава России).
• Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по лечению ГЭРБ и язвенной болезни.
• Castell D. et al. «Esomeprazole (40 mg) is superior to omeprazole (20 mg) in the treatment of erosive gastroesophageal reflux disease», Archives of Internal Medicine, 2001.
• Grube M. et al. «Esomeprazole versus omeprazole», Cochrane Database of Systematic Reviews, 2011.
• Шульпекова Ю. О. «Ингибиторы протонного насоса: современные представления», Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии.