Небилет 5 мг — инструкция по применению¶
Небилет — торговое название лекарственного препарата с активным веществом бисопролол, селективным блокатором β1-адренорецепторов, применяемым для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца. Препарат выпускается в таблетках дозировкой 5 мг и 10 мг, производится компанией «Мерк» (Германия) и является одним из наиболее распространённых кардиологических препаратов в России. Бисопролол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Состав и форма выпуска
Одна таблетка Небилет 5 мг содержит 5 мг бисопролола фумарата в качестве активного вещества. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, кросповидон, магния стеарат, гипромеллозу, макрогол, титана диоксид, железа оксид жёлтый.
Таблетки покрыты оболочкой, имеют круглую двояковыпуклую форму. Выпускаются в блистерах по 14 таблеток, в картонной пачке может содержаться 28 или 56 таблеток.
¶Фармакологическое действие
Бисопролол относится к селективным β1-адреноблокаторам. Селективность означает, что препарат преимущественно действует на β1-адренорецепторы, расположенные в сердце, и в меньшей степени затрагивает β2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это снижает риск бронхоспазма по сравнению с неселективными бета-блокаторами (например, пропранололом).
Механизм действия бисопролола:
- урежение частоты сердечных сокращений;
- снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие);
- уменьшение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
- снижение артериального давления;
- уменьшение зоны ишемии миокарда.
При курсовом применении бисопролол снижает риск внезапной сердечной смерти у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Препарат начинает действовать через 1–3 часа после приёма, максимальная концентрация в крови достигается через 3–4 часа. Период полувыведения составляет 10–12 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится бисопролол примерно в равной степени почками и печенью.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Небилет 5 мг назначается при следующих состояниях:
- Артериальная гипертензия — в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
- Ишемическая болезнь сердца — стабильная стенокардия напряжения.
- Хроническая сердечная недостаточность — в составе комплексной терапии (обычно в комбинации с ингибитором АПФ, диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом).
¶Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусового узла;
- AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора);
- тяжёлая бронхиальная астма;
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- нелеченная феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
- брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
- повышенная чувствительность к бисопрололу или вспомогательным компонентам;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью назначают при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, хронической почечной/печёночной недостаточности, феохромоцитоме (на фоне приёма альфа-адреноблокаторов), депрессии.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, утром, запивая небольшим количеством воды. Приём пищи не влияет на биодоступность бисопролола, поэтому таблетку можно принимать до, во время или после еды.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.
При хронической сердечной недостаточности терапия начинается с минимальной дозы — 1,25 мг в сутки. Дозу увеличивают постепенно, каждые 2 недели, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов сердечной недостаточности. Целевая поддерживающая доза — 5–10 мг в сутки. При дозе 1,25 мг таблетку делят пополам.
При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно, в течение 1–2 недель, во избежание синдрома отмены (повышение артериального давления, учащение приступов стенокардии, тахикардия).
¶Побочные эффекты
Частые побочные эффекты (более 1%): брадикардия, головокружение, головная боль, утомляемость, слабость, ощущение холода в конечностях, нарушения сна, снижение артериального давления.
Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), мышечная слабость, судороги, депрессия, нарушения зрения, сухость слизистой оболочки глаз, кожная сыпь, зуд, усиление потоотделения, нарушение потенции, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется сочетать бисопролол с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, дизопирамид), верапамилом, дилтиаземом — повышается риск брадикардии и нарушений AV-проводимости. Симпатомиметики (адреналин, норадреналин) могут ослаблять действие бисопролола. Инсулин и пероральные гипогликемические средства — риск маскировки симптомов гипогликемии. Антигипертензивные средства и нитраты усиливают гипотензивный эффект.
¶Особые указания
У пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ на фоне приёма бисопролола необходимо контролировать функцию внешнего дыхания. У пациентов с сахарным диабетом возможно маскирование симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость). Препарат может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза. Перед плановой хирургической операцией с применением общей анестезии отмену бисопролола проводят постепенно за несколько дней до вмешательства.
Препарат отпускается по рецепту врача. Условия хранения — при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Небилет, утверждённая Минздравом России.
- Государственный реестр лекарственных средств России (grls.rosminzdrav.ru).
- Рациональное использование бета-адреноблокаторов в кардиологии, клинические рекомендации Российского кардиологического общества.
- Данные производителя — Merck KGaA (Darmstadt, Германия).