Налаксон — антагонист опиоидных рецепторов¶

Налаксон — лекарственное средство, конкурентный антагонист опиоидных рецепторов, применяющееся для отмены действия опиоидных наркотиков и лечения передозировки. Относится к группе антидотов при отравлении опиоидами. В России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Фармакологические свойства

Налаксон конкурентно связывается с μ-, κ- и δ-опиоидными рецепторами, вытесняя из них морфин и другие агонисты. В отличие от морфина, сам по себе не оказывает наркотического действия: при отсутствии опиоидов в организме практически не проявляет активности. Основной эффект — быстрое устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиоидами.

Налаксон метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 30–81 минута (у новорождённых — дольше, до 3 часов). При внутривенном введении действие наступает в течение 1–2 минут, при внутримышечном и подкожном — через 5–15 минут. Из-за короткого периода полувыведения при отравлении长效ными опиоидами (метадон, бупренорфин) может потребоваться повторное введение.

¶Показания

• передозировка опиоидами (морфин, кодеин, героин, метадон, фентанил, tramadol и др.);
• угнетение дыхания, вызванное опиоидами, в том числе у новорождённых от материнской наркозной терапии;
• диагностика опиоидной зависимости (налоксон-тест);
• послеоперационный период для устранения остаточного действия опиоидного наркоза.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают гиперчувствительность, одновременное применение с агонистами опиоидов у пациентов, физически зависимых от опиоидов (вызывает синдром отмены). С осторожностью применяется при беременности, в период лактации, при подозрении на отравление неопиоидными веществами.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, тревожность, судороги (у зависимых пациентов — острый синдром отмены с болью, диареей, бессонницей).

¶Формы выпуска

Налаксон выпускается в форме раствора для инъекций (ампулы по 0,4–2 мг), таблеток, а также в виде назального спрея. Назальные формы (например, налоксон в комбинации с налтрексоном) получили распространение в программах снижения вреда: их применяют свидетели передозировки до приезда скорой помощи.

¶Налоксон в России

В Российской Федерации налаксон производится несколькими фармацевтическими компаниями, в том числе «Фармстандарт» и «Озон». Препарат включён в стандарты лечения опиоидных отравлений и доступен в отделениях реанимации и бригадах скорой медицинской помощи.

В 2020-х годах в России на фоне роста числа отравлений синтетическими опиоидами (включая карфентанил и его производные) обсуждалась возможность расширения доступа к налоксону для широкого круга лиц — сотрудников служб экстренного реагирования и близких пациентов с опиоидной зависимостью. Подобные программы «налоксон для всех» реализованы в ряде зарубежных стран (США, Канада, Великобритания).

¶Налоксон и налтрексон

Часто путаются два сходных по названию препарата. Налтрексон — длительно действующий антагонист опиоидных рецепторов, применяемый для поддерживающей терапии опиоидной и алкогольной зависимости (в форме таблеток и депо-инъекций). Налоксон действует быстро и коротко, применяется как экстренный антидот; налтрексон — как длительный профилактический препарат.

¶Интересные факты

• Налоксон был синтезирован в 1961 году компанией Sankyo (Япония) и впервые вышел на рынок в 1971 году.
• В США с 2015 года налаксон разрешён к отпуску без рецепта в ряде штатов.
• В клинической практике налаксон иногда применяется для диагностики «псевдоотравления» — проверки, действительно ли пациент без сознания находится под действием опиоидов.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Налоксон (раствор для инъекций).
• Методические рекомендации МЗ РФ по лечению острых отравлений опиоидами.
• ВОЗ. Налоксон в экстренной помощи при передозировке опиоидами.