Моксонидин: гипотензивный препарат центрального действия¶

Моксонидин — антигипертензивный препарат центрального действия, селективный агонист имидазолиновых рецепторов I1. Применяется для лечения артериальной гипертензии, в том числе в случаях, когда другие группы препаратов не дают достаточного эффекта. Отпускается по рецепту, выпускается под торговыми названиями «Моксагем», «Физиотенз», «Моксонидин-СЗ», «Моксарен» и другими.

Важно: название «моноксидин» в запросе является распространённой ошибкой — правильное название действующего вещества — моксонидин. Препарат не является средством «скорой помощи» в прямом смысле: он не предназначен для купирования гипертонических кризов в экстренной медицине, а применяется для плановой длительной терапии.

¶Фармакологическое действие

Моксонидин относится к классу центральных антигипертензивных средств. В отличие от клонидина (клофелина), он избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами I1 в ростральной зоне сосудодвигательного центра продолговатого мозга, практически не затрагивая альфа-2-адренорецепторы. Это определяет более мягкое действие и меньшую частоту побочных эффектов по сравнению с препаратами предыдущего поколения.

Приём моксонидина снижает повышенное артериальное давление (АД) за счёт уменьшения периферического симпатического тонуса. Снижение АД происходит в течение 30–60 минут после приёма, максимальный эффект наблюдается через 3–6 часов, длительность действия составляет около 24 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Дополнительные эффекты моксонидина:

• уменьшение гипертрофии левого желудочка сердца;
• снижение резистентности к инсулину и улучшение углеводного обмена;
• снижение уровня катехоламинов в плазме крови;
• умеренное уменьшение частоты сердечных сокращений.

¶Показания и режим дозирования

Основное показание — артериальная гипертензия. Препарат назначают в случаях:

• недостаточной эффективности монотерапии ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, блокаторами кальциевых каналов или диуретиками;
• необходимости комбинированной терапии при резистентной гипертензии;
• непереносимости ингибиторов АПФ (например, при развившемся кашле).

Стартовая доза — 0,2 мг один раз в сутки (утром или вечером). При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0,4 мг в сутки, при необходимости — до максимальной 0,6 мг в сутки, разделённой на два приёма. Пожилым пациентам и при нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу корректируют.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к моксонидину;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин);
• AV-блокада II–III степени;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приёма с трициклическими антидепрессантами.

Наиболее частые побочные реакции: сухость во рту, головокружение, сонливость, головная боль, астения. Возможны ортостатическая гипотензия, отёки нижних конечностей, тошнота, нарушения сна. Сухость во рту отмечается примерно у 40% пациентов, что является основной причиной отказа от препарата.

¶Резкий отмены и синдром отмены

Резкая отмена моксонидина может вызвать синдром отмены: подъём АД, тахикардию, тревожность, головную боль. Дозу снижают постепенно в течение 7–14 дней. Это свойственно всем центральным антигипертензивным средствам и требует соблюдения схемы отмены.

¶Моксонидин и гипертонический криз

Моксонидин не входит в рекомендации по неотложной помощи при гипертоническом кризе. Для экстренного снижения АД используют нифедипин, каптоприл, лабеталол, нитропруссида натрия и другие средства. Моксонидин действует медленнее и применяется в плановом режиме. Тем не менее в клинической практике в России препарат иногда назначают при кризах у пациентов, получающих постоянную терапию моксонидином, однако это не отражено в официальных рекомендациях кардиологов.

¶Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях мозгового кровообращения, депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, заболеваниях периферических артерий, при беременности и лактации (данные о безопасности ограничены). Моксонидин может усиливать действие этанола, седативных и антигистаминных препаратов. При управлении транспортом в первые дни терапии возможна сонливость.

¶История и статус

Моксинидин был синтезирован в 1980-х годах в Германии. В России препарат зарегистрирован и включён в клинические рекомендации Российского кардиологического общества для лечения артериальной гипертензии. Отпускается строго по рецепту врача.

Источники:

• Клинические рекомендации Российского кардиологического общества «Артериальная гипертензия у взрослых».
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Физиотенз» (моксонидин).
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии.