Метронидазол — инструкция по применению¶

Метронидазол — противопротозойный и противомикробный препарат из группы нитроимидазолов, применяемый для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими (лямблии, амёбы, трихомонады). Относится к рецептурным лекарственным средствам; в России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий, вагинальных свечей и геля для наружного применения.

¶Фармакологическое действие

Метронидазол восстанавливается внутри микроорганизма белком-переносчиком электронов ферредоксином и нитроредуктазой, после чего его нитрогруппа восстанавливается до цитотоксических нитрозо-радикалов, повреждающих ДНК. В результате нарушается синтез нуклеиновых кислот, и клетка погибает. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, а также облигатных анаэробов — Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridioides difficile, Helicobacter pylori. Не действует на аэробные бактерии и факультативные анаэробы.

При приёме внутрь метронидазол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 часа. Период полувыведения — 8 часов. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP2B9; основной метаболит — гидроксиметронидазол, также обладающий противопротозойной активностью. Выводится почками (около 60–70 %), частично — с калом и желчью. При нарушении функции печени выведение замедляется, поэтому дозу корректируют.

¶Показания

• Трихомониаз мочеполовых путей у обоих полов.
• Амёбиаз (в том числе амёбный абсцесс печени), лямблиоз, балантидиаз.
• Анаэробные инфекции: перитонит, абсцесс печени и лёгкого, эндометрит, сепсис, инфекции костей и суставов, вызванные Bacteroides и Clostridium.
• Инфекции кожи и мягких тканей, включая раневые и послеоперационные осложнения.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — в составе схем эрадикации.
• Профилактика послеоперационных анаэробных инфекций (в хирургии, гинекологии).
• Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridioides difficile.

¶Схемы приёма

Дозировки и длительность курса определяются врачом в зависимости от заболевания, возраста и функции почек и печени. Ниже приведены типичные схемы, указанные в инструкциях производителей.

¶Трихомониаз

Взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или однократно 2 г. Детям старше 10 лет — 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение проводится одновременно обоим половым партнёрам.

¶Лямблиоз

Взрослым — по 250 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям 2–10 лет — по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

¶Амёбиаз

Взрослым — по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–10 дней. Детям — 35–50 мг/кг в сутки в три приёма.

¶Анаэробные инфекции

Взрослым — по 500 мг каждые 8 часов. При тяжёлых инфекциях начальная доза может составлять 1 г внутривенно с переходом на пероральный приём. Длительность курса — 7–10 дней, при необходимости — до 2 недель.

¶Эрадикация Helicobacter pylori

Метронидазол назначается по 500 мг 2 раза в сутки в составе трёх- или четырёхкомпонентной схемы (обычно с ингибитором протонного насоса и амоксициллином или висмутом) в течение 10–14 дней.

¶Правила приёма

Таблетки принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды, не разжёвывая. Пропуск очередной дозы восполняют как можно быстрее; если до следующего приёма осталось менее 4 часов, пропущенную дозу пропускают, а далее принимают по обычной схеме. Удваивать дозу нельзя. На время курса и минимум 1–2 суток после его окончания необходимо полностью исключить употребление алкоголя: метронидазол блокирует альдегиддегидрогеназу, что вызывает дисульфирамоподобную реакцию — тошноту, рвоту, тахикардию, падение артериального давления.

¶Побочные эффекты

Частые: металлический привкус во рту, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, диарея или запор. Возможны головная боль, лейкопения, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь). При длительном применении в высоких дозах — периферическая нейропатия и судороги. Моча может окрашиваться в красновато-коричневый цвет — это безобидное явление, связанное с выведением метаболитов.

¶Противопоказания

I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы, лейкопения, печёночная недостаточность (при высоких дозах), гиперчувствительность к нитроимидазолам. С осторожностью — во II и III триместрах беременности, при хронической почечной недостаточности, алкоголизме.

¶Взаимодействие

Не сочетать с дисульфирамом (риск психотических реакций) и с этанолом. Усиливает действие варфарина. Циметидин замедляет выведение метронидазола, повышая его концентрацию. Фенобарбитал ускоряет метаболизм и снижает эффективность. Одновременный приём с дисульфирамом может вызвать острый психоз.

¶Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, атаксией, судорогами. Специфического антидота нет; проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. Гемодиализ ускоряет выведение.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Метронидазол (ГРЛС Минздрава России).
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Рациональное использование противомикробных препаратов: национальное руководство под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Л. Мазура, И.В. Нестерова.
• Клинические рекомендации Минздрава России по лечению трихомониаза, лямблиоза и анаэробных инфекций.