Метилурацил как лекарственное средство¶

Метилурацил — синтетическое производное пиримидина, применяемое в медицине как репаративное, противовоспалительное и анаболическое средство. По химической структуре представляет собой 2,4-диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин (метилдиоксопиримидин). Относится к группе стимуляторов регенерации тканей и входит в перечень препаратов, влияющих на тканевой обмен. Выпускается в формах для приёма внутрь, а также для наружного и местного применения.

¶История и происхождение

Метилурацил был синтезирован в СССР в середине XX века в ходе исследований производных пиримидина — класса соединений, к которому относятся также урацил, тимин и цитозин, входящие в состав нуклеиновых кислот. Советские фармакологи искали соединения, способные ускорять заживление тканей и стимулировать кроветворение. Метилурацил оказался одним из наиболее удачных результатов этой работы и вошёл в клиническую практику как доступный препарат отечественного производства. Он остаётся в государственном реестре лекарственных средств и выпускается рядом российских фармацевтических предприятий.

¶Химические и физические свойства

Метилурацил — белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде и спирте. Молекулярная масса невелика, что обеспечивает хорошее проникновение в ткани при местном нанесении. Соединение устойчиво при обычных условиях хранения, требует защиты от влаги и света. По строению близок к природным пиримидиновым основаниям, что лежит в основе его участия в обменных процессах.

¶Механизм действия

Действие метилурацила связывают с его участием в синтезе нуклеиновых кислот: как аналог пиримидиновых оснований он включается в метаболические пути и ускоряет образование ДНК и РНК в клетках. Это стимулирует деление клеток и ускоряет регенерацию повреждённых тканей. Препарат усиливает пролиферацию клеток костного мозга, что проявляется в стимуляции лейкопоэза и эритропоэза. Противовоспалительный эффект обусловлен влиянием на медиаторы воспаления и снижением отёка тканей. Также отмечают некоторое анаболическое и антикатаболическое действие, проявляющееся в ускорении заживления ран и восстановления после повреждений.

¶Показания к применению

Препарат применяют в нескольких основных направлениях:

• Заболевания кожи и мягких тканей: длительно незаживающие раны, ожоги, трофические язвы, пролежни, термические и лучевые поражения кожи.
• Стоматология: афтозный и язвенный стоматит, гингивит, пародонтит, эрозивные поражения слизистой оболочки полости рта.
• Гематология: лейкопения, в том числе вызванная химиотерапией или лучевой терапией, алиментарная и лекарственная анемия лёгкой и средней степени.
• Хирургия и травматология: ускорение заживления послеоперационных ран, переломов, повреждений мягких тканей.
• Гастроэнтерология: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии.
• Инфекционные заболевания: в качестве вспомогательного средства при длительно текущих инфекциях, сопровождающихся угнетением кроветворения.

¶Формы выпуска и способы применения

Метилурацил выпускается в виде таблеток по 0,5 г для приёма внутрь, а также в виде мазей, кремов и растворов для наружного применения. Таблетированные формы принимают во время или после еды, дозировка подбирается врачом в зависимости от возраста, состояния пациента и характера заболевания. Курс лечения обычно составляет от одной до нескольких недель; при необходимости он повторяется. Наружные формы наносят на поражённые участки тонким слоем, при необходимости под повязку. Растворы применяют для орошения, промывания ран и аппликаций на слизистые оболочки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы; при наружном применении — местное раздражение. При приёме внутрь иногда отмечают головную боль, головокружение, диспептические явления. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, острые и хронические лейкозы, злокачественные новообразования костного мозга и лимфатической системы, а также выраженные нарушения кроветворения неуточнённого генеза. При беременности и в период грудного вскармливания применение ограничено и возможно только по назначению врача. Препарат не предназначен для самолечения при онкологических и гематологических заболеваниях.

¶Место в терапии и аналоги

Метилурацил относится к числу недорогих и широко доступных репаративных средств, применяемых преимущественно в российской медицинской практике. Сходным действием обладают пентоксил, калия оротат, натрия нуклеинат, а также препараты на основе растительных компонентов, стимулирующих регенерацию. В отличие от ряда современных дорогостоящих средств, метилурацил сохраняет позиции в комплексной терапии благодаря сочетанию репаративного, противовоспалительного и гемостимулирующего эффектов при низкой стоимости. Его нередко включают в состав комбинированных мазей и кремов вместе с антисептиками и антибиотиками.

¶Ограничения и критика

Доказательная база по метилурацилу сформирована преимущественно исследованиями советского и постсоветского периода, что ограничивает его признание в международной практике: препарат не входит в основные зарубежные руководства по лечению ран и гематологических нарушений. Ряд специалистов указывает на необходимость дополнительных контролируемых исследований для уточнения эффективности при отдельных показаниях. Тем не менее в России и ряде стран постсоветского пространства метилурацил продолжает применяться и остаётся в клинических рекомендациях по отдельным направлениям.

Источники: Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации; инструкции по медицинскому применению препарата; справочник лекарственных средств «Видаль»; фармакологические руководства по препаратам, стимулирующим регенерацию тканей; научные публикации по производным пиримидина.