Месакол 400 мг — инструкция и характеристики¶

Месакол 400 мг — лекарственный препарат в форме таблеток кишечнорастворимых, содержащий месалазин (5-аминосалициловую кислоту) в качестве действующего вещества. Относится к группе противовоспалительных средств для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Применяется преимущественно при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. Производится индийской фармацевтической компанией Micro Labs Ltd. и зарегистрирован в России.

¶Состав и форма выпуска

Каждая таблетка Месакола 400 мг содержит 400 мг месалазина в качестве активного вещества. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк, магния стеарат и кишечнорастворимую оболочку на основе метакриловой кислоты сополимера.

Препарат выпускается в двух дозировках:

Кишечнорастворимая оболочка обеспечивает высвобождение месалазина преимущественно в дистальном отделе тонкого и толстого кишечника, что определяет терапевтическую направленность препарата.

¶Фармакологическое действие

Месалазин относится к производным 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Механизм действия связан с подавлением синтеза циклооксигеназы и липоксигеназы, что приводит к снижению выработки провоспалительных простагландинов и лейкотриенов в слизистой оболочке кишечника. Дополнительно месалазин обладает антиоксидантными свойствами и способен связывать свободные радикалы в очаге воспаления.

При пероральном приёме абсорбция месалазина в тонком кишечнике достигает около 30 %, остальная часть препарата достигает толстой кишки в неизменённом виде. В печени и слизистой кишечника месалазин метаболизируется до N-ацетил-5-АСК, который выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет 40–70 минут.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Месакол 400 мг показан при:

• лёгком и среднетяжёлом течении неспецифического язвенного колита (НЯК), включая поддерживающую терапию в фазе ремиссии;
• лёгком и среднетяжёлом течении болезни Крона с поражением подвздошной кишки и толстого кишечника;
• профилактике обострений воспалительных заболеваний кишечника у пациентов в стадии ремиссии.

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая, за 30–60 минут до еды, запивая достаточным количеством воды. Разделение или измельчение таблетки недопустимо, так как это нарушает целостность кишечнорастворимой оболочки и может привести к преждевременному высвобождению месалазина.

Рекомендуемые схемы дозирования:

• Обострение НЯК лёгкой и средней тяжести: 800–1200 мг (2–3 таблетки по 400 мг) трижды в сутки. Курс — от 2 до 4 недель.
• Поддерживающая терапия: 800 мг (2 таблетки) дважды в сутки или 400 мг трижды в сутки.
• Болезнь Крона в фазе обострения: 800–1200 мг трижды в сутки под контролем врача.

Максимальная суточная доза месалазина не должна превышать 4 г. Длительность лечения определяется врачом индивидуально. Отмену препарата проводят постепенно.

¶Побочные действия

В клинических исследованиях и постмаркетинговых наблюдениях отмечались следующие нежелательные реакции:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, повышение активности печёночных трансаминаз.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, парестезии.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок.
• Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (редко, но требует немедленной отмены препарата).
• Со стороны почек: интерстициальный нефрит, нефротический синдром (при длительном применении высоких доз).

¶Противопоказания

Месакол 400 мг не назначается при повышенной чувствительности к месалазину, салицилатам и вспомогательным компонентам препарата; при тяжёлых нарушениях функции печени и/или почек; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; в детском возрасте до 2 лет (для дозировки 200 мг) и до 18 лет (для дозировки 400 мг); при грудном вскармливании; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью применяют при хронической почечной и печёночной недостаточности, сердечной недостаточности, одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств, метотрексата, азатиоприна и 6-меркаптопурина.

¶Особые указания

Перед началом лечения и каждые 6 месяцев в ходе терапии рекомендуется контролировать показатели общего анализа крови, функции почек (креатинин, мочевина) и печени. При появлении признаков нарушения функции почек препарат отменяют.

Месалазин может усиливать действие пероральных антикоагулянтов и сульфаниламидных гипогликемических средств. Одновременный приём с азатиоприном повышает риск миелосупрессии.

¶Цена и наличие в аптечной сети

Цена на Месакол 400 мг в аптеках России варьируется в зависимости от региона, сети аптек и объёма упаковки. Ориентировочные цены составляют:

• упаковка 30 таблеток — около 300–450 рублей;
• упаковка 100 таблеток — около 800–1200 рублей.

Препарат отпускается по рецепту врача. Актуальные цены рекомендуется уточнять в конкретной аптечной сети или на специализированных сервисах сравнения цен.

¶Отзывы врачей и пациентов

Врачи-гастроэнтерологи отмечают Месакол как один из доступных вариантов месалазина для базисной терапии НЯК. Среди преимуществ называются удобная дозировка 400 мг, позволяющая сократить частоту приёмов, и относительно невысокая стоимость по сравнению с зарубежными аналогами (Пентаза, Асакол, Мезавант). К недостаткам относят необходимость приёма несколько раз в сутки и риск диспептических явлений у части пациентов.

Пациенты в отзывах отмечают заметное улучшение состояния через 2–4 недели от начала приёма, уменьшение частоты стула и болей в животе. Негативные отзывы чаще связаны с побочными эффектами со стороны пищеварительной системы и аллергическими реакциями. Часть пациентов указывает на сложность приёма таблеток перед едой и необходимость строгого соблюдения интервалов.

¶Аналоги

Структурные аналоги Месакола по действующему веществу включают:

• Асакол (Германия/Индия) — таблетки 400 и 800 мг;
• Пентаза (Великобритания) — таблетки 250 и 500 мг;
• Мезавант (Италия) — таблетки ретард 1200 мг;
• Салофальк (Германия) — таблетки 250, 500 и 1000 мг;
• Рекцап (Индия) — таблетки 400 мг.

Выбор аналога осуществляется врачом с учётом тяжести заболевания, переносимости и доступности препарата.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Месакол (Регистр лекарственных средств России); Государственный реестр лекарственных средств; клинические рекомендации Российского гастроэнтерологической ассоциации по лечению неспецифического язвенного колита; обзоры фармацевтических справочников Видаль и РЛС.