Мелоксикам — инъекционная форма¶
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса производных еноловой кислоты, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Инъекционная форма мелоксикама (раствор для внутримышечного введения) предназначена для купирования болевого синдрома и воспаления в острый период заболеваний опорно-двигательного аппарата, когда пероральный приём препарата затруднён или противопоказан.
¶Фармакологическое действие
Мелоксикам селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), подавляя синтез простагландинов в очаге воспаления. В отличие от неселективных НПВП (диклофенак, ибупрофен), он в меньшей степени воздействует на ЦОГ-1, что теоретически снижает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Селективность мелоксикама является относительной: при применении высоких доз селективность снижается.
Препарат уменьшает боль в покое и при движении, снижает утреннюю скованность и припухлость суставов, не угнетает синтез протеогликанов хрящевой ткани.
¶Фармакокинетика
При внутримышечном введении мелоксикам быстро и почти полностью абсорбируется. Биодоступность инъекционной формы составляет около 100 % (в сравнении с пероральной — примерно 89 %). Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа после внутримышечной инъекции. Связь с белками плазмы — около 99 %. Период полувыведения — 20–24 часа, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится с желчью и мочой в почти равных соотношениях, в неизменённом виде выводится менее 5 % дозы.
¶Показания к применению
Инъекции мелоксикама показаны при:
- ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева);
- остеоартрозе (дегенеративных заболеваниях суставов);
- радикулите и люмбаго;
- остром болевом синдроме в поясничном отделе позвоночника;
- других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и мягких тканей, сопровождающихся болью.
Инъекционная форма обычно применяется коротким курсом — от 3 до 5 дней — с последующим переходом на пероральные формы при необходимости продолжения терапии.
¶Способ применения и дозировки
Стандартная доза для взрослых — 15 мг (1 мл раствора) один раз в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза — 15 мг. У пациентов пожилого возраста, а также при почечной или печеночной недостаточности начальная доза обычно составляет 7,5 мг в сутки.
Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы, соблюдая асептику. Перед введением рекомендуется аспирировать для исключения попадания в кровеносный сосуд. Смешивание мелоксикама с другими лекарственными средствами в одном шприце не допускается.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мелоксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
- «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- воспалительные заболевания кишечника;
- выраженная печёночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (для инъекционной формы);
- одновременный приём антикоагулянтов (риск гематом при внутримышечном введении).
¶Побочные эффекты
| Система органов | Возможные реакции |
|---|---|
| ЖКТ | Тошнота, боль в эпигастрии, диарея, запор, метеоризм, гастрит, язвы, желудочно-кишечные кровотечения |
| Сердечно-сосудистая система | Повышение артериального давления, периферические отёки, тахикардия |
| Центральная нервная система | Головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость |
| Кожные покровы | Зуд, сыпь, крапивница, редко — синдром Стивенса — Джонсона |
| Мочевыделительная система | Повышение креатинина, редко — острая почечная недостаточность |
| Местные реакции | Боль, отёк и припухлость в месте инъекции |
¶Особые указания
С осторожностью препарат назначают при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, курении, одновременном приёме глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
При длительном применении необходим контроль функции почек, печени, картины периферической крови.
Передозировка проявляется сонливостью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии, желудочно-кишечным кровотечением, нарушением функции почек, повышением артериального давления. Специфического антидота нет; показано промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
¶Лекарственные взаимодействия
Одновременный приём с другими НПВП, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, тромболитиками повышает риск побочных эффектов, прежде всего со стороны ЖКТ. Мелоксикам снижает эффективность антигипертензивных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина увеличивают риск желудочно-кишечных кровотечений.
¶Форма выпуска и аналоги
Инъекционная форма выпускается в ампулах объёмом 1,5 мл, содержащих 15 мг мелоксикама. На российском фармацевтическом рынке препарат известен под торговыми наименованиями Мовалис (производство Boehringer Ingelheim), Амелотекс, Артрозан, Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Тева и другими дженериками.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Мовалис, РЛС
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Рациональное использование НПВП в клинической практике, справочники по ревматологии