Мельдоний и Милдронат¶
Мельдоний (международное непатентованное название — мельдоний, лат. Meldonium) — лекарственное средство, метаболическое средство, применяемое для улучшения метаболизма и защиты клеток от ишемии. Милдронат (лат. Mildronate) — торговое наименование препарата, действующим веществом которого является мельдоний. Таким образом, мельдоний и милдронат — не одно и то же по строгой классификации: первое — международное непатентованное название (МНН) действующего вещества, второе — торговый бренд, под которым это вещество продаётся. По составу и фармакологическому действию препараты с мельдонием и милдронат идентичны.
¶Химическая природа и история
Мельдоний был синтезирован в 1970-х годах в латвийском Институте органической синтеза Академии наук Латвийской ССР под руководством химика Ивара Калвиньша. Первоначальное название вещества — пергамид. Препарат разрабатывался как средство для повышения работоспособности и выносливости, а также для лечения ишемических состояний.
Коммерческое название Милдронат было присвоено препарату при выходе на рынок. Производством оригинального милдроната занималась латвийская компания «Grindeks» (ранее — «Olainfarm» и др.). Впоследствии мельдоний стал производиться множеством фармацевтических компаний в России, Беларуси, Украине, Индии и других странах — под различными торговыми наименованиями: Милдронат, Мельдоний, Идринол, Медатерн, Вазонат, Тонорма и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество.
¶Фармакологическое действие
Мельдоний является предшественником карнитина. Он ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу, что приводит к снижению концентрации карнитина в тканях и, как следствие, к уменьшению транспорта длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток. В результате клетки переходят на гликолиз — более экономичный путь получения энергии, что повышает устойчивость клеток к дефициту кислорода (гипоксии) и ишемии.
К основным эффектам мельдония относят:
- повышение физической и умственной работоспособности;
- кардиопротективное действие (защита сердечной мышцы при ишемии);
- ангиопротективное действие (защита сосудов);
- улучшение микроциркуляции;
- активацию тканевого и гуморального иммунитета;
- антиоксидантный эффект.
¶Показания к применению
В клинической практике мельдоний применяется при:
- ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность);
- нарушениях мозгового кровообращения;
- хронической обструктивной болезни лёгких;
- синдроме отмены у пациентов с хроническим алкоголизмом (в составе комплексной терапии);
- повышенных физических и умственных нагрузках;
- ретинопатии (в офтальмологии).
В России мельдоний включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Отпускается по рецепту.
¶Спортивная история и запрет ВАДА
В январе 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) включило мельдоний в список запрещённых веществ (категория S4 — гормоны и метаболические модуляторы). Решение было обусловлено тем, что вещество может маскировать допинг и повышать выносливость. С 1 марта 2016 года спортсмены, у которых мельдоний обнаруживался в допинг-пробах, подвергались дисквалификации.
Среди спортсменов, у которых был зафиксирован приём мельдония, — российские теннисистки Мария Шарапова (объявила о приёме препарата на пресс-конференции 7 марта 2016 года) и Екатерина Макарова, пловец Янис Суграно, украинская биатлонистка Юлия Джима и ряд других атлетов. Шарапова была дисквалифицирована на 15 месяцев (срок сокращён с двух лет после апелляции в Спортивный арбитражный суд).
Позднее ВАДА пересмотрело статус мельдония: было установлено, что период выведения вещества из организма составляет до трёх месяцев, и спортсмены, чьи пробы были взяты до 1 марта 2016 года с концентрацией вещества ниже 1 мкг/мл, не подлежали наказанию. С 2018 года мельдоний остаётся в списке запрещённых веществ ВАДА только в период соревнований; вне соревновательного периода его приём допускается при наличии терапевтического освобождения.
¶Милдронат и мельдоний: в чём разница для потребителя
Для пациента или спортсмена принципиальной разницы нет: Милдронат — это просто бренд, а мельдоний — название самого вещества. Препараты разных производителей с мельдонием отличаются формой выпуска (капсулы, таблетки, раствор для инъекций), дозировкой и вспомогательными компонентами, но действующее вещество идентично. Цена дженериков, как правило, ниже оригинального милдроната.
При выборе препарата имеет значение не торговое наименование, а дозировка, форма выпуска и рекомендации врача.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Мельдоний, как правило, хорошо переносится. Возможные побочные реакции включают аллергические реакции, тахикардию, повышение или понижение артериального давления, головную боль, головокружение, диспептические явления. Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к мельдонию, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (для ряда форм выпуска).
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Инструкция по медицинскому применению препарата Милдронат, производитель «Grindeks» (Латвия).
- Список запрещённых веществ ВАДА (World Anti-Doping Agency), редакция 2024 года.
- Калвиньш И. Я. и соавт. — публикации Института органической синтеза АН Латвийской ССР.
- Материалы Спортивного арбитражного суда (CAS) по делу М. Шараповой.
