Меларитм: препарат мелатонина¶

Меларитм — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является мелатонин. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется в качестве средства, регулирующего циркадные ритмы и облегчающего засыпание при нарушениях сна, связанных со сменой часовых поясов или режима дня. Относится к группе синтетических аналогов гормона мелатонина, вырабатываемого шишковидной железой (эпифизом) человека.

¶Общие сведения

Мелатонин представляет собой гормон, синтезируемый эпифизом преимущественно в тёмное время суток. Он участвует в регуляции суточных (циркадных) биоритмов, влияет на цикл «сон — бодрствование» и адаптацию организма к изменению освещённости. Синтетический мелатонин, используемый в препаратах, по химической структуре идентичен природному.

Препараты мелатонина, включая Меларитм, относятся к средствам с гипнотическим (снотворным) и адаптогенным действием. Они не являются классическими снотворными и не обладают выраженным седативным эффектом, свойственным бензодиазепинам; их основное назначение — нормализация физиологического ритма сна.

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество — мелатонин. Дозировки в таблетках обычно составляют от 1 до 3 мг, что соответствует диапазону, используемому в большинстве безрецептурных препаратов этой группы. Вспомогательные компоненты обеспечивают формирование таблетки и её оболочки, влияют на скорость высвобождения и всасывания действующего вещества.

Таблетки, покрытые оболочкой, принимаются внутрь, запиваются водой. Форма выпуска рассчитана на курсовое или ситуативное применение.

¶Механизм действия

Мелатонин связывается с мелатониновыми рецепторами (MT1 и MT2) в центральной нервной системе, прежде всего в супрахиазматическом ядре гипоталамуса — структуре, которую называют главным «водителем ритма» организма. Активация этих рецепторов способствует наступлению фазы сна и сдвигу циркадного ритма.

Эффект зависит от времени приёма: препарат, принятый в вечерние часы, ускоряет засыпание и смещает биологические часы в сторону более раннего засыпания; принятый утром — напротив, задерживает фазу сна. Это свойство лежит в основе применения при десинхронозе — рассогласовании внутренних ритмов и внешнего режима.

¶Показания к применению

К типичным показаниям относят:

• нарушения сна, связанные со сменой часовых поясов (джетлаг);
• расстройства циркадного ритма при сменной работе;
• затруднённое засыпание, связанное с нарушением режима;
• бессонница у отдельных категорий пациентов — по назначению врача.

Препарат не предназначен для лечения тяжёлых форм бессонницы, вызванных психическими или соматическими заболеваниями, без консультации специалиста.

¶Способ применения и дозировка

Стандартный подход предполагает приём препарата за 30–60 минут до предполагаемого сна. Дозировка подбирается индивидуально и обычно не превышает нескольких миллиграммов в сутки. При джетлаге приём может начинаться за несколько дней до перелёта и продолжаться несколько дней после прибытия в новый часовой пояс.

Длительность курса определяется характером нарушения. При ситуативных расстройствах достаточно короткого приёма; при хронических нарушениях режима требуется медицинское наблюдение.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся головная боль, сонливость в дневное время, тошнота, головокружение, раздражительность, реже — аллергические реакции. Большинство эффектов носят временный характер и связаны с индивидуальной чувствительностью.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, аутоиммунные заболевания, тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также детский возраст (за исключением случаев, когда препарат назначен врачом). Не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасной деятельностью сразу после приёма.

¶Взаимодействие с другими средствами

Мелатонин метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450. Поэтому его действие может изменяться при одновременном приёме лекарств, влияющих на активность этих ферментов. Осторожность требуется при сочетании с седативными, снотворными, антидепрессантами и некоторыми гормональными средствами. Алкоголь усиливает седативный эффект и нарушает структуру сна.

¶Место среди аналогов

На рынке представлены как монопрепараты мелатонина, так и комбинированные средства, содержащие мелатонин вместе с растительными экстрактами (валериана, пустырник, пассифлора) или витаминами группы B. Меларитм относится к монопрепаратам либо близким к ним формам, что делает его действие более предсказуемым и позволяет точнее дозировать действующее вещество.

Отличие от рецептурных снотворных (бензодиазепинов, Z-препаратов) состоит в отсутствии выраженного привыкания и синдрома отмены при соблюдении рекомендованных доз. Однако это не означает полной безопасности: бесконтрольный длительный приём нежелателен.

¶Особенности применения в России

В России мелатонин зарегистрирован как действующее вещество ряда препаратов, часть из которых отпускается без рецепта. Регуляторные требования к регистрации, дозировкам и инструкциям соответствуют общим нормам обращения лекарственных средств. Перед началом приёма целесообразна консультация врача, особенно при наличии хронических заболеваний и приёме других препаратов.

¶Ограничения и критика

Эффективность мелатонина при разных типах нарушений сна неодинакова: наиболее убедительные данные касаются расстройств циркадного ритма и джетлага, тогда как при хронической бессоннице результат менее выражен. Часть исследователей указывает на вариабельность качества препаратов и различия в биодоступности между формами выпуска. Кроме того, длительное влияние мелатонина на организм изучено недостаточно, что требует осторожности при продолжительном применении.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов мелатонина.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Обзоры по циркадным ритмам и нарушениям сна.
• Публикации по фармакологии мелатонина и его рецепторов.