Мебеверин как спазмолитик¶

Мебеверин — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков, применяемое преимущественно для устранения спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. По химической структуре представляет собой производное бензофурана; международное непатентованное наименование — мебеверин (лат. Mebeverinum). Относится к спазмолитикам с преимущественным действием на кишечник и не обладает выраженным системным влиянием на другие органы.

¶Общие сведения

Мебеверин был синтезирован в 1960-х годах в Великобритании и с тех пор используется в клинической практике как средство симптоматической терапии функциональных расстройств кишечника. Выпускается в форме капсул пролонгированного действия и таблеток, покрытых оболочкой. В России зарегистрирован ряд торговых наименований, среди которых наиболее известны «Дюспаталин» и его аналоги.

Препарат отпускается по рецепту врача. Действующее вещество — гидрохлорид мебеверина; вспомогательные компоненты зависят от конкретной лекарственной формы и производителя.

¶Механизм действия

Мебеверин оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, то есть расслабляет гладкую мускулатуру непосредственно, без участия нервной системы. Его эффект связывают с несколькими механизмами:

• блокирование быстрых натриевых каналов мембран гладкомышечных клеток, что снижает возбудимость и препятствует развитию спазма;
• уменьшение поступления ионов кальция в клетку, что снижает силу сокращения;
• влияние на обмен веществ внутри клетки, способствующее расслаблению мышечного волокна.

Существенная особенность мебеверина — отсутствие антихолинергического действия. Он не блокирует м-холинорецепторы, поэтому не вызывает типичных для этой группы побочных эффектов: сухости во рту, нарушения аккомодации, задержки мочеиспускания, тахикардии. Именно это отличает его от спазмолитиков центрального и холинолитического типа.

Действие препарата носит избирательный характер: он преимущественно влияет на мускулатуру кишечника и в меньшей степени — на другие гладкомышечные органы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мебеверин почти полностью всасывается в кишечнике, однако подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. В крови определяется преимущественно в виде метаболитов — мебевериновой кислоты и деметилированной мебевериновой кислоты. Период полувыведения составляет около 2–3 часов. Выводится главным образом почками в виде метаболитов; незначительная часть — с желчью и через кишечник. Препарат практически не накапливается в организме при повторном приёме.

¶Показания к применению

Основные показания связаны с функциональными нарушениями моторики кишечника:

• синдром раздражённого кишечника, сопровождающийся спазмами и болями в животе;
• спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта различного происхождения;
• дискомфорт и боли, связанные с нарушением моторики кишечника;
• подготовка к некоторым инструментальным исследованиям органов брюшной полости (по назначению врача).

Препарат применяется как симптоматическое средство: он снимает спазм и связанную с ним боль, но не устраняет первопричину расстройства.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к мебеверину или вспомогательным компонентам;
• детский возраст (для большинства форм — до 12 лет, что связано с отсутствием достаточных данных о безопасности);
• беременность и период грудного вскармливания — применяются с осторожностью, только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

При печёночной и почечной недостаточности препарат назначают с осторожностью из-за возможного замедления выведения метаболитов.

¶Побочные эффекты

Мебеверин в целом переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны кожи — сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях отёк;
• со стороны пищеварения — тошнота, диспепсия, запор или диарея;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение (редко);
• аллергические реакции различной степени выраженности.

При появлении выраженных реакций приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими средствами

Клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных препаратов не описано. Мебеверин не является ингибитором или индуктором ферментов печени в значимой степени, поэтому его влияние на метаболизм других средств ограничено. Тем не менее при одновременном приёме нескольких препаратов необходима консультация специалиста.

¶Место в терапии

Мебеверин занимает нишу спазмолитиков, применяемых при функциональной патологии кишечника. Его ценность определяется сочетанием эффективности в отношении кишечных спазмов и хорошей переносимости, обусловленной отсутствием холинолитического действия. В клинических рекомендациях по ведению синдрома раздражённого кишечника препарат рассматривается как один из вариантов купирования абдоминальной боли и спазма.

Сравнительно с другими спазмолитиками (например, с гиосцина бутилбромидом или пинаверия бромидом) мебеверин отличается преимущественно кишечной направленностью действия и минимальным системным влиянием.

¶Формы выпуска и хранение

Препарат выпускается в виде капсул пролонгированного действия по 200 мг и таблеток по 135 мг (дозировки зависят от производителя и страны регистрации). Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, обычно не выше 25 °C. Срок годности устанавливается производителем.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов мебеверина.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Клинические рекомендации по диагностике и лечению синдрома раздражённого кишечника.
• Фармакологические руководства по миотропным спазмолитикам.