Мадопар — комбинированный противопаркинсонический препарат¶

Мадопар — торговое наименование комбинированного противопаркинсонического лекарственного средства, содержащего два действующих вещества: леводопу (предшественник дофамина) и бенсеразид (ингибитор периферической декарбоксилазы). Препарат применяется для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма различного происхождения. Выпускается швейцарской фармацевтической компанией «Хоффманн-Ля Рош» (Roche) в форме капсул и таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Состав и механизм действия

Основу препарата составляет леводопа — аминокислота, являющаяся биохимическим предшественником дофамина. При попадании в центральную нервную систему леводопа превращается в дофамин под действием фермента декарбоксилазы ароматических аминокислот, восполняя дефицит этого нейромедиатора в базальных ганглиях, характерный для болезни Паркинсона.

Сама по себе леводопа плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, а значительная её часть метаболизируется на периферии, что вызывает побочные эффекты и снижает эффективность. Для решения этой проблемы в состав введён бенсеразид — вещество, блокирующее периферическую декарбоксилазу, но не проникающее в мозг. Это позволяет увеличить долю леводопы, достигающей центральной нервной системы, и уменьшить периферические нежелательные реакции (тошноту, рвоту, нарушения сердечного ритма).

Соотношение компонентов в стандартных формах составляет 4:1 (леводопа к бенсеразиду), что обеспечивает оптимальный баланс эффективности и переносимости.

¶Формы выпуска

Препарат представлен несколькими лекарственными формами, различающимися дозировкой и скоростью высвобождения действующих веществ:

Форма «ГСС» (гидродинамически сбалансированная система) обеспечивает замедленное высвобождение, что позволяет сократить частоту приёмов и уменьшить выраженность моторных флуктуаций. Диспергируемая форма применяется при необходимости быстрого эффекта, в том числе при затруднении глотания.

¶Показания и применение

Основное показание — болезнь Паркинсона, а также паркинсонизм, вызванный другими причинами (например, вследствие перенесённого энцефалита или интоксикаций). Препарат эффективен на всех стадиях заболевания, но наиболее выраженный эффект наблюдается в первые годы терапии.

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличиваясь до достижения клинического эффекта. Приём осуществляется во время или сразу после еды для уменьшения раздражения желудочно-кишечного тракта. Резкая отмена препарата недопустима из-за риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, нарушения сна, психотические эпизоды, дискинезии. При длительной терапии возможно развитие феномена «истощения дозы» и «включения-выключения», требующих коррекции схемы лечения.

Препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, психозах, а также при одновременном приёме неселективных ингибиторов моноаминоксидазы. Беременность и период лактации являются ограничением для назначения.

¶Место в терапии

Мадопар остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых препаратов леводопы в мировой неврологической практике. Несмотря на появление новых классов противопаркинсонических средств (агонистов дофаминовых рецепторов, ингибиторов МАО-Б и КОМТ), комбинация леводопы с бенсеразидом сохраняет статус «золотого стандарта» симптоматической терапии болезни Паркинсона благодаря высокой эффективности в отношении двигательных нарушений.

В Российской Федерации препарат зарегистрирован и входит в перечни лекарственных средств, применяемых при оказании медицинской помощи пациентам с болезнью Паркинсона, в том числе в рамках льготного лекарственного обеспечения.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Мадопар; справочник лекарственных средств «Видаль»; клинические рекомендации по диагностике и лечению болезни Паркинсона; публикации по фармакологии противопаркинсонических средств.