Лерникор — инструкция по применению¶
Лерникор (международное непатентованное название — лерканидипин) — лекарственный препарат группы дигидропиридиновых блокаторов медленных кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии. Относится к препаратам второго поколения дигидропиридинов, характеризуется высокой липофильностью, длительным действием и выраженной сосудоселективностью.
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — лерканидипина гидрохлорид. Лерникор выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировке 10 мг и 20 мг. В одной таблетке содержится 10 мг или 20 мг лерканидипина гидрохлорида, что эквивалентно 9,2 мг или 18,4 мг лерканидипина соответственно. Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, а также оболочку на основе гипромеллозы, макрогола, титана диоксида и красителей.
¶Фармакологическое действие
Лерканидипин избирательно блокирует медленные кальциевые каналы типа L в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Это приводит к снижению трансмембранного поступления ионов кальция в клетки, расслаблению гладкой мускулатуры артерий, расширению периферических сосудов и уменьшению периферического сосудистого сопротивления. В результате артериальное давление снижается.
Лерканидипин обладает высокой липофильностью, что обеспечивает его постепенное проникновение через клеточные мембраны и мягкое, постепенное начало антигипертензивного эффекта. Препарат не вызывает резкого падения давления и не сопровождается выраженной рефлекторной тахикардией, что отличает его от ранних дигидропиридинов (нифедипина короткого действия). Длительность действия составляет около 24 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.
¶Показания к применению
Основным показанием является артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени тяжести. Лерникор может применяться как в монотерапии, так и в составе комбинированного антигипертензивного лечения — в сочетании с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками.
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к лерканидипину и другим дигидропиридинам;
- тяжёлая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
- обструкция левого желудочка (аортальный стеноз);
- тяжёлые нарушения функции печени и почек;
- период лактации;
- одновременный приём с кетоконазолом, итраконазолом, циклоспорином, эритромицином;
- непереносимость лактозы (для некоторых лекарственных форм);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью препарат назначают при нарушениях функции печени и почек лёгкой и умеренной степени, при ишемической болезни сердца, при синдроме слабости синусового узла без кардиостимулятора.
¶Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, за 15 минут до еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг один раз в сутки. Через 2 недели при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Пожилым пациентам коррекция дозы, как правило, не требуется.
¶Побочные действия
Частые побочные эффекты (более 1 %): периферические отёки, головная боль, головокружение, тахикардия, приливы крови к лицу, тошнота, диспепсия. Реже отмечаются сонливость, повышенная утомляемость, кожная сыпь. В единичных случаях возможны гипертрофия десен, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз.
¶Лекарственное взаимодействие
Препараты, ингибирующие изоферменты CYP3A4 и CYP1A2 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, флуконазол, ранитидин), повышают концентрацию лерканидипина в крови и усиливают его эффект. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм лерканидипина, поэтому его употребление в период лечения не рекомендуется. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм препарата и снижают эффективность.
¶Аналоги
По действующему веществу Лерникор имеет структурные аналоги — препараты на основе лерканидипина: Леркамен (Германия), Занидип, Лерканидипин-Тева, Лерканидипин-СЗ. По фармакологической группе к аналогам относятся другие блокаторы медленных кальциевых каналов: амлодипин, нифедипин, фелодипин, никардипин, нимодипин. Выбор конкретного препарата определяется лечащим врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.
¶Особые указания
Препарат не предназначен для купирования гипертонических кризов. При первом приёме возможно развитие головокружения, поэтому в начале лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Лерникор (официальная).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рациональная фармакотерапия в кардиологии (научные руководства).