Курантил как лекарственный препарат¶

Курантил — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества дипиридамол (dipyridamole). Относится к группе антиагрегантов и вазодилататоров (коронарных дилататоров). Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; в России зарегистрирован как рецептурный препарат. Применяется преимущественно для профилактики тромбоэмболических осложнений и в кардиологической, неврологической и акушерской практике.

¶Действующее вещество и механизм действия

Дипиридамол — производное пиримидопиримидина. Его действие реализуется по нескольким направлениям:

• Антиагрегантный эффект. Препарат угнетает обратный захват аденозина клетками эндотелия и эритроцитами, повышая его концентрацию в крови. Аденозин стимулирует аденозиновые рецепторы тромбоцитов, что ведёт к повышению внутриклеточного циклического АМФ и снижению агрегации тромбоцитов. Дополнительно дипиридамол подавляет фермент фосфодиэстеразу, что также увеличивает уровень цАМФ.
• Вазодилатирующий эффект. Расширение коронарных сосудов и артериол происходит за счёт накопления аденозина и снижения тонуса гладкой мускулатуры сосудистой стенки. При этом дипиридамол не расширяет крупные коронарные артерии, а воздействует преимущественно на мелкие артериолы.
• Влияние на реологию крови. Отмечается некоторое снижение вязкости крови и улучшение микроциркуляции.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа после приёма внутрь. Период полувыведения составляет около 10–12 часов; препарат метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью.

¶История и происхождение

Дипиридамол был синтезирован в конце 1950-х годов в Германии и первоначально позиционировался как коронаролитическое средство для лечения стенокардии. Однако в дальнейшем его применение при ишемической болезни сердца ограничилось, поскольку при физической нагрузке препарат мог усиливать «обкрадывание» ишемизированных участков миокарда. Основное клиническое значение сместилось в сторону антитромботической профилактики. Торговое название «Курантил» принадлежит немецкой фармацевтической компании, а в России и ряде стран СНГ выпускаются аналоги под международным непатентованным наименованием «дипиридамол».

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• профилактика тромбозов и тромбоэмболий, в том числе в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой после инфаркта миокарда, при протезированных клапанах сердца, при нарушениях мозгового кровообращения;
• профилактика тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии (в комбинации с антикоагулянтами);
• лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• в акушерской практике — при плацентарной недостаточности и нарушениях маточно-плацентарного кровотока, если польза превышает риск;
• в составе нагрузочных проб при кардиологической диагностике (внутривенное введение для выявления скрытой ишемии миокарда).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• остром инфаркте миокарда;
• нестабильной стенокардии;
• выраженной артериальной гипотензии;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца;
• геморрагическом диатезе, склонности к кровотечениям, язвенной болезни в стадии обострения;
• тяжёлой почечной и печёночной недостаточности;
• в детском возрасте (для таблетированных форм — обычно до 12 лет).

С осторожностью назначают при беременности и в период грудного вскармливания, при гипотонии, недавно перенесённом инфаркте. Решение о применении принимает врач.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы;
• тошнота, диспепсия;
• снижение артериального давления;
• кожные высыпания, аллергические реакции;
• редко — повышенная кровоточивость, тромбоцитопения.

При внутривенном введении возможны выраженная гипотензия и приступы стенокардии, поэтому процедура проводится под медицинским контролем.

¶Лекарственные взаимодействия

Дипиридамол усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, что повышает риск кровотечений. Его эффект ослабляют производные ксантина — кофеин и теофиллин, поскольку они блокируют аденозиновые рецепторы. Совместный приём с ацетилсалициловой кислотой широко используется в клинической практике, но требует контроля гемостаза. Не рекомендуется сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами из-за риска геморрагических осложнений.

¶Формы выпуска и дозирование

Таблетки выпускаются в дозировках 25 мг и 75 мг (встречаются и другие), покрытые оболочкой. Типичные схемы: 75–225 мг в сутки в несколько приёмов, доза подбирается индивидуально. Раствор для инъекций содержит дипиридамол и применяется в условиях стационара. Длительность курса определяется характером заболевания; при длительной терапии требуется периодический контроль показателей крови и артериального давления.

¶Место в клинической практике

В современной медицине дипиридамол не является препаратом первой линии при большинстве состояний: при острых коронарных синдромах и фибрилляции предсердий предпочтение отдаётся более эффективным антитромботическим средствам. Однако он сохраняет значение в комбинированной антиагрегантной терапии после ишемического инсульта, при вторичной профилактике тромбозов, а также в акушерстве при нарушениях плацентарного кровотока. В ряде стран дипиридамол применяется как фармакологический стресс-агент при визуализирующих нагрузочных тестах.

¶Аналоги

На фармацевтическом рынке России и других стран присутствуют дженерики под названием «дипиридамол» различных производителей, а также комбинированные препараты, содержащие дипиридамол и ацетилсалициловую кислоту. Они взаимозаменяемы по действующему веществу, но могут отличаться вспомогательными компонентами и биодоступностью.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Курантил; справочник лекарственных средств РЛС; клинические рекомендации по антитромботической терапии; федеральное руководство по использованию лекарственных средств.