Климбазол — противогрибковое средство¶
Климбазол (лат. Climbazolum) — противогрибковое (фунгицидное) средство из группы имидазолов, применяемое преимущественно в составе шампуней и лосьонов от перхоти. Химическое название — 4-хлор-альфа-(4-хлорфенил)-альфа-гидрокси-1H-имидазол-1-этанол. Относится к классу азольных противогрибковых препаратов, механизм действия которого связан с подавлением синтеза эргостерола в клеточной мембране грибов.
¶Химические свойства
Климбазол представляет собой кристаллическое вещество белого или слегка желтоватого цвета. Молекулярная формула — C₂₂H₁₇ClN₂O₂. Молярная масса составляет около 376,84 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, плохо растворяется в большинстве полярных растворителей, что ограничивает его применение в водных лекарственных формах и требует использования специальных систем доставки (поверхностно-активных веществ, органических растворителей).
Климбазол устойчив при обычных условиях хранения, однако чувствителен к сильным окислителям и щелочам. В косметической промышленности используется в низких концентрациях — как правило, от 0,5 до 2 % в готовых формуляциях.
¶Механизм действия
Как и другие азолы (кетоконазол, миконазол, клотримазол), климбазол ингибирует фермент ланостерол-14-альфа-деметилазу, участвующий в биосинтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны дрожжеподобных грибов рода Malassezia (Pityrosporum). Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменениям проницаемости мембраны, выходу внутриклеточных компонентов и, в конечном счёте, к гибели клетки гриба.
Грибы рода Malassezia являются частью нормальной микрофлоры кожи человека, однако при избыточном размножении вызывают перхоть (себорейный дерматит волосистой части головы), а также способствуют выпадению волос у лиц с андрогенетической алопецией. Климбазол подавляет рост этих грибов уже при концентрации около 0,5 %.
¶Фармакокинетика
При наружном применении в составе шампуня климбазол практически не проникает через кожу в системный кровоток. Исследования показывают, что системная биодоступность препарата крайне мала, что обеспечивает хорошую переносимость и минимум побочных эффектов. Основная часть вещества смывается с поверхности кожи вместе с шампунем.
¶Применение
Основная область применения климбазола — лечение и профилактика перхоти, вызванной дрожжеподобными грибами Malassezia. Включён в состав ряда противоперхотных шампуней, выпускаемых различными производителями. Помимо шампуней, встречается в лосьонах, пенах и других средствах по уходу за кожей головы.
Кроме фунгицидного действия, климбазол обладает некоторыми дополнительными свойствами:
- подавляет рост бактерий рода Propionibacterium, участвующих в развитии воспаления кожи;
- обладает лёгким противовоспалительным эффектом;
- в исследованиях in vitro показана способность усиливать действие миноксидила — препарата, применяемого при андрогенетической алопеции, что делает климбазол перспективным компонентом комбинированных средств против выпадения волос.
¶Классификация и аналоги
Климбазол относится к группе имидазольных противогрибковых средств. К этой же группе принадлежат:
| Препарат | Особенности |
|---|---|
| Кетоконазол | Широко применяется в шампунях от перхоти, выпускается также в таблетках |
| Клотримазол | Преимущественно для лечения кандидозов кожи и слизистых |
| Миконазол | Наружное применение при дерматомикозах |
| Оксоконазол | Аналогично климбазолу используется в шампунях |
По противогрибковой активности в отношении Malassezia климбазол сопоставим с кетоконазолом, однако, по данным ряда исследований, действует более продолжительно — может оставаться на коже головы и после смывания шампуня, обеспечивая пролонгированный эффект.
¶Безопасность и побочные эффекты
Климбазол характеризуется низкой токсичностью. При наружном применении в концентрациях, используемых в косметических средствах, редко вызывает раздражение кожи. Возможны единичные случаи контактного дерматита и индивидуальной непереносимости. Данных о серьёзных побочных эффектах при наружном применении в литературе не приводится.
В Российской Федерации климбазол разрешён к использованию в качестве компонента средств гигиены. Отпускается без рецепта в составе готовых косметических и лечебных шампуней.
¶История
Климбазол был синтезирован в 1970-х годах в Европе. Первые коммерческие препараты с его содержанием вышли на рынок в начале 1980-х годов. В России климбазол стал известен в 1990-х — 2000-х годах в связи с появлением на рынке противоперхотных шампуней зарубежных и отечественных производителей.
¶Источники
- Регистр лекарственных средств России
- Martindale: The Complete Drug Reference
- Клиническая фармакология: национальное руководство / под ред. Ю.Б. Беленького, В.Г. Кукеса
- PubChem — Compound Summary for CID 2942