Кеппра — противосудорожный препарат¶
Кеппра (международное название — леветирацетам, лат. Levetiracetam) — лекарственный препарат, противосудорожное (антиэпилептическое) средство из группы пирролидонов. Относится к числу наиболее широко назначаемых антиконвульсантов в мире. Применяется для лечения эпилепсии у взрослых и детей, а также для купирования судорожных приступов при различных формах эпилепсии. Отпускается по рецепту.
¶Фармакологические свойства
Механизм действия леветирацетама отличается от большинства других антиэпилептических препаратов. Он не взаимодействует напрямую с ГАМК-ергическими или глутаматергическими системами, а связывается с белком синаптических везикул SV2A, что, по имеющимся данным, приводит к подавлению нейрональной гипервозбудимости. Белок SV2A участвует в высвобождении нейромедиаторов из синаптических везикул, и его блокировка считается основным механизмом противосудорожного действия препарата.
Препарат хорошо всасывается после приёма внутрь, биодоступность составляет около 100 %. Пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма. Период полувыведения — 6–8 часов, что позволяет назначать препарат два раза в сутки. Выводится преимущественно в неизменённом виде почками, метаболизм в печени минимален, что снижает риск лекарственных взаимодействий.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению кеппры:
- эпилепсия у взрослых и детей (в том числе монотерапия и комбинированная терапия);
- парциальные судорожные приступы;
- генерализованные эпилептические приступы;
- миоклонические приступы при ювенильной миоклонической эпилепсии;
- первично-генерализованные тонико-клонические приступы.
В ряде стран препарат дополнительно применяется при расстройствах настроения и тревожных состояниях, однако в России такие показания официально не утверждены.
¶Формы выпуска и дозировка
Кеппра производится в двух лекарственных формах:
| Форма | Концентрации |
|---|---|
| Раствор для приёма внутрь | 100 мг/мл |
| Таблетки, покрытые плёночной оболочкой | 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мл |
Стандартная начальная доза для взрослых — 500 мг в сутки, разделённая на два приёма. При необходимости доза может быть увеличена до 1500 мг в сутки. Дозировка для детей рассчитывается с учётом массы тела. При нарушении функции почек доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции включают сонливость, головокружение, утомляемость, головную боль. Возможны также раздражительность, агрессия, эмоциональная лабильность, бессонница. Относительно редкими, но серьёзными побочными эффектами являются реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса — Джонсона, а также повышение активности печёночных трансаминаз. При длительном применении возможна потеря массы тела.
¶Особые указания
При отмене препарата дозу следует снижать постепенно во избежание возникновения судорог. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания, особенно в первые недели терапии. Одновременный приём с алкоголем усиливает седативный эффект.
¶Производство и аналоги
Оригинальный препарат кеппра разработан и выпущен швейцарско-британской фармацевтической компанией UCB. В России леветирцетам производится несколькими отечественными фармацевтическими компаниями, что обеспечивает доступность дженерических версий препарата. На российском рынке леветирцетам продаётся под торговыми наименованиями «Кеппра», «Леветирацетам», «Леветирацетам-Канон», «Энверак» и другими.
¶История
Леветирцетам был синтезирован в лаборатории компании UCB в начале 1990-х годов. В 1999 году препарат получил одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для применения у взрослых, а в 2005 году — расширенное одобрение для детей. В России препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Кеппра (леветирацетам).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Лекарственные средства: справочник Видаль.
- Клинические рекомендации «Эпилепсия и эпилептические синдромы» Российской противоэпилептической ассоциации.