Карбомер — загущающий полимер¶

Карбомер — это группа синтетических полимеров акриловой кислоты, сшитых поперечными агентами, которые широко применяются в качестве загустителей и стабилизаторов эмульсий в фармацевтике, косметике и бытовой химии. Карбомеры представляют собой белый гигроскопичный порошок, который при диспергировании в воде набухает, образуя прозрачные или полупрозрачные гели. Химически это полиакриловая кислота, сшитая аллиловым эфиром сахарозы или пентаэритритом; молярная масса полимерной цепи составляет от 500 000 до 4 000 000 Да. Торговые названия карбомеров, выпускаемых компанией Lubrizol (ранее BF Goodrich), — Carbopol.

¶Химическое строение

Карбомер получают полимеризацией акриловой кислоты в органическом растворителе (обычно циклогексане) в присутствии поперечного сшивающего агента — аллилового эфира сахарозы или пентаэритрита. В результате образуется трёхмерная сетчатая структура: линейные цепи полиакриловой кислоты соединены между собой поперечными связями. Именно эта структура обеспечивает способность карбомеров набухать в воде и удерживать большие объёмы жидкости.

Карбомеры обозначают индексами в зависимости от степени сшивки, молярной массы и наличии/отсутствии модификаций. Наиболее распространённые марки:

¶Принцип действия

В сухом виде карбомер представляет собой кислый порошок (pH водной дисперсии около 2,5–3,5). При добавлении в воду полимерные цепи набухают, но в кислой среде карбоксильные группы (-COOH) остаются недиссоциированными, и вязкость остаётся невысокой.

Для образования геля необходимо нейтрализовать полимер щёлочью — чаще всего используют гидроксид натрия, трометамол (амино-трис-гидроксиметилметан) или этаноламин. При повышении pH до 6–7 карбоксильные группы диссоциируют, образуя отрицательно заряженные карбоксилат-ионы. Взаимное электростатическое отталкивание распирает полимерную цепь, которая переходит из свёрнутого глобулярного состояния в вытянутое. Объём, занимаемый полимером, резко возрастает, и раствор превращается в гель.

Важная особенность карбомерных гелей — псевдопластичность (тонкая структура): под механическим напряжением (встряхивание, нанесение на кожу, выдавливание из тубы) вязкость резко снижается, а после прекращения нагрузки восстанавливается. Это делает гели удобными в применении: продукт легко распределяется, но не стекает.

¶Применение

¶Фармацевтика

Карбомеры используются как реологические модификаторы в гелях, мазях, кремах, глазных каплях и таблетках с модифицированным высвобождением. В офтальмологии карбомер (марки 940 и 974Р) применяется в составе искусственной слезы — он продлевает контактный период препарата со слизистой оболочкой глаза. В таблетках карбомер служит матрицей, замедляющей высвобождение лекарственного вещества.

¶Косметика

В косметической промышленности карбомеры — один из наиболее распространённых загустителей. Они входят в состав шампуней, гелей для душа, увлажняющих кремов, солнцезащитных средств, гелей для укладки волос. Карбомер стабилизирует эмульсии, предотвращая расслоение фаз, и придаёт продуктам характерную прозрачную гелевую текстуру.

¶Бытовая химия

Карбомеры применяются в чистящих средствах, гелях для стирки, антибактериальных гелях для рук. После пандемии COVID-19 спрос на карбомеры резко возрос именно в связи с массовым производством гелей-дезинфицирующих средств, где полимер обеспечивает нужную вязкость спиртовых композиций.

¶Регуляторный статус

Карбомеры одобрены FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) для применения в наружных и офтальмологических фармацевтических формах. В Европейской фармакопее карбомер описан под названием «карбомер». В Российской государственной фармакопее карбомер включён в перечень вспомогательных веществ.

¶Ограничения

Карбомеры несовместимы с сильными электролитами: соли, щёлочи и кислоты в высоких концентрациях снижают вязкость геля за счёт экранирования зарядов на полимерной цепи. Также карбомеры нестабильны в присутствии высоких концентраций спирта (более 60–70%), что требует подбора специальных марок для спиртовых формул.

Источники:

• «Гидроколлоиды в фармацевтической технологии», М.: Медицина
• Carbopol Technical Data Sheets, Lubrizol Corporation
• «Справочник по вспомогательным веществам в фармацевтике», под ред. Р. Вайса
• Государственная фармакопея РФ, XIII издание