Капотен и каптоприл при повышенном давлении¶

Капотен — торговое название лекарственного препарата с международным непатентованным наименованием каптоприл, относящегося к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Препарат применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Вопрос «Капотен или каптоприл — что лучше» не имеет однозначного ответа, поскольку речь идёт об одном и том же действующем веществе: Капотен — это оригинальный бренд, под которым впервые был выпущен каптоприл, а каптоприл — это международное название самого вещества, выпускаемое множеством фармацевтических производителей под различными торговыми наименованиями.

¶Фармакологическое действие

Каптоприл ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный сосудосуживающий пептид. В результате блокады этого фермента происходит расширение периферических сосудов, снижение периферического сопротивления и, как следствие, уменьшение артериального давления. Дополнительно каптоприл снижает секрецию альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды, снижает постнагрузку на сердце и улучшает коронарный кровоток.

Каптоприл относится к короткодействующим ингибиторам АПФ: период полувыведения составляет около 2 часов, антигипертензивный эффект наступает через 15–60 минут после приёма внутрь и сохраняется 6–8 часов. Биодоступность препарата составляет 60–75 %, приём пищи снижает всасывание примерно на 30–40 %, поэтому препарат рекомендуется принимать за час до еды.

¶Капотен как оригинал и дженерики каптоприла

Каптоприл был синтезирован в 1970-х годах в лаборатории компании Squibb (ныне Bristol-Myers Squibb) под руководством химиков Дэвида Кушмана и Мигеля Ондетти. Оригинальный препарат под торговым названием Капотен был впервые зарегистрирован в США в 1981 году и стал первым ингибитором АПФ, разрешённым к клиническому применению. В России Капотен производится несколькими фармацевтическими предприятиями, в том числе АО «Фармстандарт».

После истечения патентной защиты каптоприл стал выпускаться множеством производителей под собственными торговыми наименованиями: Каптоприл-АКОС, Каптоприл-Сар, Каптоприл-УБФ, Каптоприл-ФВ, Каптоприл-Экстрапарма и другие. Все эти препараты содержат одно и то же действующее вещество в тех же дозировках (обычно 12,5, 25 и 50 мг).

¶Сравнение Капотена и дженериков каптоприла

Разница между оригинальным препаратом и дженериками заключается в качестве вспомогательных веществ, степени очистки субстанции, технологии производства и уровне контроля на каждом этапе. Согласно требованиям российского законодательства, дженерик должен пройти исследование биоэквивалентности по отношению к референтному (оригинальному) препарату, что подтверждает сопоставимость фармакокинетических показателей. На практике значимых клинических различий между Капотеном и качественными дженериками каптоприла обычно не выявляется.

¶Показания и режим дозирования

Каптоприл (включая Капотен) показан при:

• артериальной гипертензии (в том числе резистентной формах — в составе комбинированной терапии);
• хронической сердечной недостаточности (в сочетании с диуретиками и сердечными гликозидами);
• диабетической нефропатии на фоне сахарного диабета;
• после перенесённого инфаркта миокарда (для улучшения выживаемости пациентов с левожелудочковой дисфункцией).

Стартовая доза при артериальной гипертензии обычно составляет 12,5 мг 2–3 раза в сутки с последующей титрацией до эффективной дозы (чаще 25–50 мг 2–3 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 150 мг, в отдельных случаях (под контролем врача) — до 450 мг.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее характерный побочный эффект ингибиторов АПФ — сухой навязчивый кашель, обусловленный накоплением брадикинина в дыхательных путях. Частота кашля составляет 5–20 % случаев и является основной причиной отмены препарата. Другие возможные побочные реакции: гипотензия (особенно после первой дозы), гиперкалиемия, нарушение вкусовых ощущений, кожная сыпь, протеинурия, редко — ангионевротический отёк.

Противопоказания: беременность и период лактации, ангионевротический отёк в анамнезе на фоне приёма ИАПФ, двусторонний стеноз почечных артерий, гиперкалиемия, аортальный стеноз, одновременный приём сакубитрила/валсартана (недавно перенесённый), индивидуальная непереносимость.

¶Что выбрать

Выбор между Капотеном и дженериком каптоприла определяется индивидуальной переносимостью, реакцией на терапию и стоимостью. При переходе с одного препарата на другой рекомендуется контроль артериального давления и, при необходимости, коррекция дозы. Окончательное решение о назначении конкретного препарата принимает врач.

¶Интересные факты

Каптоприл стал первым препаратом, разработанным на основе рационального дизайна лекарственных средств — метода, при котором молекула создаётся на основе знания трёхмерной структуры фермента-мишени. В основе разработки лежало изучение пептидов яда южноамериканской гремучей змеи Bothrops jararaca, содержащих вещества, блокирующие АПФ.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии (национальное руководство)
• Инструкция по медицинскому применению препарата Капотен
• Официальная информация Bristol-Myers Squibb о препарате Капотен
• Малая медицинская энциклопедия. Том 1