Итразол как противогрибковый препарат¶

Итразол — торговое наименование лекарственного препарата на основе итраконазола, противогрибкового средства широкого спектра действия из группы триазолов. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется для лечения дерматомикозов, онихомикозов, кандидозов и ряда системных микозов. Действующее вещество — итраконазол — подавляет синтез эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибка, что приводит к нарушению её структуры и гибели возбудителя.

¶Действующее вещество

Итраконазол был синтезирован в конце 1970-х — начале 1980-х годов и относится ко второму поколению азольных противогрибковых средств. По химической структуре это производное триазола, что отличает его от более ранних имидазольных препаратов (кетоконазола, миконазола). Механизм действия связан с ингибированием фермента 14α-деметилазы, участвующего в превращении ланостерола в эргостерол — ключевой компонент мембраны грибковой клетки. Без эргостерола мембрана теряет устойчивость, и грибок погибает.

Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых грибов рода Candida, возбудителей отрубевидного лишая, а также ряда плесневых и диморфных грибов, включая Aspergillus и возбудителей системных микозов. Именно широкий спектр сделал его востребованным в дерматологии и микологии.

¶Формы выпуска и торговые названия

Итраконазол выпускается преимущественно в капсулах по 100 мг. Помимо «Итразола», на рынке присутствуют и другие торговые наименования: «Орунгал», «Ирунин», «Итраконазол», «Кандитрал» и аналоги. Разные производители могут использовать различные вспомогательные вещества и технологии, что в отдельных случаях влияет на биодоступность препарата. Капсулы следует принимать во время еды, поскольку пища повышает всасывание действующего вещества.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• дерматомикозы гладкой кожи и крупных складок;
• микозы стоп и кистей;
• онихомикоз (грибковое поражение ногтей);
• кандидоз слизистых оболочек, в том числе ротовой полости и половых органов;
• отрубевидный (разноцветный) лишай;
• системные микозы (при подтверждённом диагнозе и под контролем врача).

Способ применения и длительность курса зависят от локализации и тяжести инфекции. При онихомикозе практикуется как непрерывная схема, так и так называемая пульс-терапия, при которой препарат принимают короткими курсами с перерывами.

¶Фармакокинетика

Итраконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно при приёме с пищей. Он обладает высокой липофильностью, накапливается в кератиновых тканях — коже и ногтях, что обеспечивает длительное сохранение терапевтической концентрации даже после окончания приёма. Метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, выводится преимущественно с мочой и желчью в виде метаболитов.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к итраконазолу и другим азолам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• одновременный приём ряда лекарств, метаболизируемых через CYP3A4 (некоторые антиаритмики, статины, отдельные седативные средства).

Итраконазол способен вступать во взаимодействие с множеством препаратов, изменяя их концентрацию в крови. Поэтому перед началом лечения необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах. В период терапии может потребоваться контроль функции печени, особенно при длительных курсах.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при длительном приёме и высоких дозах. Среди них:

• тошнота, боль в животе, нарушения стула;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции кожи;
• редко — нарушения со стороны печени, отёки, изменения артериального давления.

При появлении выраженных симптомов приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особенности применения в России

В России итраконазол и его торговые формы, включая «Итразол», зарегистрированы как рецептурные лекарственные средства. Их отпуск из аптек без рецепта не допускается. Препарат входит в клинические рекомендации по лечению микозов, применяется в дерматологической практике и в терапии системных грибковых инфекций. Самолечение противогрибковыми средствами не рекомендуется из-за риска неверной диагностики, устойчивости возбудителя и побочных эффектов.

¶Место среди противогрибковых средств

Итраконазол занимает промежуточное положение между более старыми азолами и современными препаратами. По сравнению с кетоконазолом он обладает более широким спектром и лучшей переносимостью при системном применении, а по сравнению с тербинафином эффективен в отношении более широкого круга возбудителей, включая дрожжевые грибы. Выбор конкретного средства остаётся за врачом и зависит от вида возбудителя, локализации процесса и состояния пациента.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов итраконазола.
• Клинические рекомендации по ведению пациентов с микозами.
• Справочники лекарственных средств и данные Государственного реестра лекарственных средств.
• Публикации по клинической микологии и фармакологии азольных противогрибковых препаратов.