Имодиум (лоперамид)¶

Имодиум — торговое название противодиарейного препарата, действующим веществом которого является лоперамид. Относится к группе опиоидных противодиарейных средств. Применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного происхождения. Отпускается без рецепта в большинстве стран, включая Россию, где зарегистрирован в виде таблеток, капсул и таблеток для рассасывания.

¶Фармакологическое действие

Лоперамид — синтетический опиоидный агонист, избирательно действующий на рецепторы кишечной стенки. В отличие от морфина и других наркотических опиоидов, лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер при обычных терапевтических дозах, поэтому не обладает выраженным центральным обезболивающим и седативным действием.

Механизм действия препарата связан с несколькими эффектами:

• снижение перистальтики кишечника за счёт торможения высвобождения ацетилхолина и простагландинов из нервных окончаний кишечной стенки;
• повышение тонуса анального сфинктера, что уменьшает частоту и срочность позывов к дефекации;
• снижение секреции жидкости и электролитов в просвет кишки;
• замедление транзита кишечного содержимого.

Препарат не влияет на рост патогенной микрофлоры и не является антибактериальным средством — при инфекционной диарее он применяется только в комплексе с другими препаратами.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лоперамид быстро всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Биодоступность препарата невысока из-за эффекта первого прохождения через печень. Около 70% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы CYP3A4 и CYP2C8. Период полувыведения составляет от 9 до 14 часов. Выводится преимущественно с калом, небольшая часть — с мочой.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Имодиума:

• острая диарея у взрослых и детей старше 6 лет (по рекомендации врача);
• хроническая диарея, в том числе вызванная синдромом раздражённого кишечника;
• поддержание ремиссии у пациентов с илеостомой.

Препарат применяется для уменьшения объёма и частоты стула, но не устраняет причину диареи. При наличии крови или гноя в стуле, высокой температуре, признаках бактериальной инфекции самостоятельное применение лоперамида противопоказано — необходима консультация врача.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лоперамиду или вспомогательным компонентам препарата;
• острая дизентерия и другие инфекции с поражением толстой кишки;
• язвенный колит в стадии обострения;
• псевдомембранозный колит, вызванный приёмом антибиотиков;
• бактериальный энтероколит;
• кишечная непроходимость;
• дивертикулёз;
• детский возраст до 6 лет (для обычных форм) и до 12 лет (для таблеток для рассасывания).

С осторожностью препарат назначают при печёночной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции — боли в животе, тошнота, запор, вздутие, головокружение и головная боль. Запор является следствием основного действия препарата и часто требует коррекции дозы. Редко отмечаются аллергические реакции, сухость во рту, задержка мочеиспускания.

¶Передозировка

При передозировке лоперамидом (в том числе при намеренном приёме высоких доз с целью достижения эйфории) возможны тяжёлые последствия: угнетение дыхания, нарушение сердечного ритма (вплоть до остановки сердца), сонливость, миоз, кишечная непроходимость. Случаи смерти от передозировки лоперамидом описаны в медицинской литературе, в том числе у молодых людей, принимавших препарат в сочетании с другими лекарственными средствами. В связи с этим в ряде стран ограничены объёмы упаковок безрецептурных форм.

¶История и производство

Лоперамид был синтезирован в 1970-х годах в лаборатории фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica (Бельгия). Первые клинические исследования проводились в начале 1970-х годов, а препарат вышел на рынок под торговым названием Imodium в 1973 году. В настоящее время препарат производится многими фармацевтическими компаниями по всему миру, включая российские предприятия, которые выпускают лоперамид под собственными торговыми марками и как дженерики Имодиума.

¶Лекарственные формы

Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 2 мг после каждого эпизода жидкого стула, максимальная суточная доза — 8 мг при острой диарее и 16 мг — при хронической.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкция по медицинскому применению препарата Имодиум
• РЛС.Ру — справочник лекарственных средств
• ВОЗ. Противодиарейные препараты: рекомендации по применению