Холина альфосцерат — лекарственное средство¶

Холина альфосцерат (лат. Cholini alphasceras) — лекарственное средство, ноотропное и цереброваскулярное средство, предшественник ацетилхолина и холина. Относится к фармакологической группе корректоров нарушений мозгового кровообращения. Применяется в неврологической и психиатрической практике для лечения когнитивных расстройств, последствий нарушений мозгового кровообращения, а также в гериатрии. В России зарегистрирован ряд лекарственных форм на основе холина альфосцерата, включая раствор для инъекций и капсулы; наиболее известный препарат под торговым названием «Глиатилин».

¶Фармакологические свойства

Холина альфосцерат — холинофосфатное соединение, которое в организме метаболизируется с высвобождением холина и фосфата. Холин, в свою очередь, служит прекурсором ацетилхолина — основного нейромедиатора холинергической системы. Фосфатный компонент включается в фосфолипидный обмен, способствуя восстановлению структуры клеточных мембран нейронов (нейропротективное действие).

Ключевые фармакологические эффекты:

• повышение синтеза ацетилхолина в холинергических нейронах;
• улучшение передачи нервного импульса в холинергических синапсах;
• участие в синтезе фосфатидилхолина — важного компонента клеточных мембран;
• улучшение мозгового кровообращения и метаболических процессов в тканях мозга;
• уменьшение агрегации тромбоцитов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, холина альфосцерат назначают при следующих состояниях:

• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
• последствия нарушений мозгового кровообращения (в том числе постинсультные состояния);
• деменции различного генеза, включая болезнь Альцгеймера;
• когнитивные расстройства (нарушения памяти, внимания, мышления) у пожилых пациентов;
• изменения личности и поведенческие расстройства;
• психоорганический синдром с аффективными нарушениями;
• черепно-мозговая травма и её последствия.

¶Формы выпуска и инструкция по применению

¶Раствор для инъекций

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения выпускается в ампулах объёмом 1 мл, содержащих 1000 мг холина альфосцерата (в пересчёте на 42,8% раствор). Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, вода для инъекций.

Способ применения и дозировки:

• при острых нарушениях мозгового кровообращения — внутримышечно или внутривенно (медленно, струйно) в дозе 1000 мг в сутки в течение 5–10 дней, далее переходят на приём капсул;
• при деменции и хронической недостаточности мозгового кровообращения — внутримышечно по 1000 мг в сутки в течение 10–15 дней;
• при черепно-мозговой травме — внутривенно или внутримышечно по 1000–2000 мг в сутки в течение 5–7 дней.

После курса инъекций терапия обычно продолжается пероральными формами (капсулы по 400 мг, 1–2 капсулы 3 раза в сутки, курс до 6 месяцев).

¶Капсулы

Капсулы по 400 мг холина альфосцерата принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Стандартная доза — по 1 капсуле 3 раза в сутки; продолжительность курса определяется врачом и составляет, как правило, от 3 до 6 месяцев.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием адекватных исследований);
• детский возраст (до 18 лет — для капсул, до 12 лет — для раствора, в зависимости от производителя).

С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обструктивных заболеваниях лёгких, при одновременном приёме антихолинергических средств.

Побочные эффекты, как правило, слабо выражены:

• тошнота (чаще при быстром внутривенном введении);
• головная боль;
• головокружение;
• аллергические реакции;
• сонливость или бессонница.

¶Аналоги

Структурными аналогами (дженериками) холина альфосцерата являются препараты с тем же действующим веществом:

Фармакологически близкими средствами (не структурными аналогами, но сходными по механизму действия) являются ноотропные препараты: пирацетам, церебролизин, холин альфосцерат глицинат (отечественный аналог), а также препараты ацетилхолина.

¶Цена

Стоимость препарата зависит от формы выпуска, дозировки и аптечной сети. Раствор для инъекций (ампулы, 5 штук) в российских аптеках стоит ориентировочно от 500 до 900 рублей; капсулы (36 штук) — от 600 до 1200 рублей. Цены указаны ориентировочно и могут существенно различаться по регионам и в зависимости от наценки аптечной сети.

¶Отзывы врачей и пациентов

В клинической практике холина альфосцерат чаще всего применяется у пациентов пожилого и старческого возраста с когнитивными расстройствами, а также в реабилитации после инсульта и черепно-мозговой травмы. Отзывы врачей о препарате в целом положительные: отмечается улучшение памяти, внимания и общего самочувствия пациентов при курсовом применении. Отзывы пациентов более разнородны: часть отмечает заметное улучшение когнитивных функций и работоспособности, часть не замечает существенного эффекта. Специалисты подчёркивают, что эффективность препарата в значительной степени зависит от правильности показаний, дозировки и длительности курса, а также от тяжести основного заболевания.

¶Особые указания

Препарат не является седативным средством и не вызывает привыкания. В период применения следует учитывать возможное усиление действия антихолинэстеразных средств и ослабление действия антихолинергических препаратов. Данных о передозировке холина альфосцерата в доступной литературе не приводится; при случайном приёме внутрь большого количества капсул рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Глиатилин (оригинальная инструкция, производитель Italfarmaco).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие.
• Виноградов В. М. Фармакотерапия в неврологии и психиатрии.
• РЛС (Регистр лекарственных средств России) — справочная информация о холина альфосцерате.