Гвайфенезин — муколитическое средство¶

Гвайфенезин (лат. Guaifenesinum) — лекарственное средство, отхаркивающее и муколитическое средство, применяемое при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием вязкой мокроты. Относится к фармакотерапевтической группе отхаркивающих средств. Химическое название — 3-(2-метокси-фенокси)-пропан-1,2-диол. Молекулярная формула — C₁₀H₁₄O₄. В международной номенклатуре наименование лекарственного средства (МНН) — гвайфенезин.

¶Фармакологическое действие

Гвайфенезин действует в основном в просвете бронхов. Вещество разжижает мокроту, снижая её вязкость и адгезивные свойства, что облегчает эвакуацию секрета из дыхательных путей. Механизм действия связан со способностью гвайфенезина уменьшать поверхностное натяжение и вязкость бронхиального секрета, что способствует его отхождению при кашле.

Препарат также оказывает лёгкое седативное и анальгезирующее действие на уровне центральной нервной системы, что обусловлено его структурной близостью к миорелаксантам. Этот эффект проявляется в дозах, существенно превышающих терапевтические, и не является основным при применении в качестве отхаркивающего средства.

При приёме внутрь гвайфенезин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов — 2-метоксифеноксиуксусной кислоты и гидрохинона. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Выводится почками в виде метаболитов.

¶Применение в медицине

Основные показания к применению гвайфенезина:

• острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты (бронхит, трахеобронхит, пневмония);
• муковисцидоз (в составе комплексной терапии);
• состояния после оперативных вмешательств и после интубации трахеи, когда затруднено отхождение мокроты.

Гвайфенезин часто входит в состав комбинированных противокашлевых и отхаркивающих средств, где он сочетается с декстрометорфаном, псевдоэфедрином, хлорфенамином и другими компонентами. В России он присутствует в составе ряда безрецептурных препаратов от простуды и гриппа.

¶Способ применения и дозы

Гвайфенезин принимают внутрь после еды. Стандартная дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200–400 мг 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 2,4 г. Для детей 6–12 лет разовая доза составляет 100–200 мг, для детей 2–6 лет — 50–100 мг с интервалом между приёмами не менее 4 часов. Длительность курса лечения определяется врачом и обычно составляет 7–14 дней.

¶Побочные действия и противопоказания

Побочные эффекты гвайфенезина, как правило, слабо выражены. Возможны:

• тошнота, рвота, боль в эпигастрии;
• головокружение, головная боль;
• аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк);
• окрашивание мочи в розовый или фиолетовый цвет (безвредное и обратимое явление).

Противопоказаниями к применению являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечные кровотечения, а также детский возраст до 2 лет. С осторожностью назначают при беременности и в период грудного вскармливания, при печёночной и почечной недостаточности.

При передозировке возможны тошнота, рвота, головокружение, сонливость. Лечение симптоматическое.

¶История и статус

Гвайфенезин был синтезирован в 1912 году и впервые одобрен для медицинского применения в США в 1952 году под торговым названием «Робитуссин» (Robitussin). Впоследствии препарат стал одним из наиболее распространённых безрецептурных отхаркивающих средств в мире. Включён в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

В Российской Федерации гвайфенезин включён в государственный реестр лекарственных средств и доступен как в качестве самостоятельного препарата, так и в составе комбинированных средств. Отпускается без рецепта.

¶Особые указания

При назначении гвайфенезина следует учитывать, что он может усиливать действие седативных средств, миорелаксантов и алкоголя. Не рекомендуется одновременный приём с противокашлевыми средствами центрального действия, так как подавление кашлевого рефлекса затрудняет выведение разжиженной мокроты. При длительном применении рекомендуется контроль функции почек.

Исторические источники и справочная литература:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Всемирная организация здравоохранения. Перечень важнейших лекарственных средств (Model List of Essential Medicines).
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).
• Бигельзов Л. А. «Клиническая фармакология».