Гепазолон — антисептик из группы хинолинов¶
Гепазолон — лекарственное средство, антисептик из группы производных 8-оксихинолина, применявшийся преимущественно наружно и местно для дезинфекции, лечения гнойных и грибковых поражений кожи, а также в гинекологической и урологической практике. Действующее вещество — гидроксиметилхиноксилиндиоксид (в зарубежной литературе встречается как гидроксихинолина диоксид, лат. Hydroxymethylquinoxalinedioxide). Относится к синтетическим антибактериальным препаратам широкого спектра действия. В современной медицинской практике в России и ряде стран постсоветского пространства выпускается под торговыми наименованиями «Диоксидин», «Диоксипласт» и другими; сам термин «гепазолон» исторически закрепился за одной из ранних форм этого соединения.
¶История
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид был синтезирован в СССР во второй половине XX века в рамках программы поиска новых антибактериальных средств, активных в отношении анаэробных и гнойно-воспалительных процессов. Разработка велась коллективами химиков и микробиологов, занимавшихся производными хиноксалина и оксихинолина. Препарат вошёл в клиническую практику в 1970–1980-е годы и широко использовался в хирургии, комбустиологии и урологии для обработки ран и полостей.
Название «гепазолон» применялось к одной из лекарственных форм и к действующему веществу в справочной литературе того периода. Со временем в нормативных документах и инструкциях закрепилось наименование «диоксидин», тогда как «гепазолон» остался в основном в исторических и региональных источниках, а также в перечнях синонимов.
¶Химическая природа и свойства
По химическому строению вещество представляет собой производное хиноксалина с двумя оксидными группами и гидроксиметильным заместителем. Это кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и органических растворителях; для медицинского применения используются водные растворы, приготовленные с помощью специальных solubilizing-агентов, а также мази и плёнки.
Ключевые характеристики:
- Спектр действия — преимущественно грамотрицательные бактерии, в том числе синегнойная палочка, протей, клебсиелла; активен в отношении ряда анаэробов.
- Механизм действия — нарушение синтеза ДНК микробной клетки за счёт образования комплексов с нуклеиновыми кислотами и повреждения структуры нуклеотидов.
- Устойчивость микрофлоры — развивается медленно, что связано с несколькими точками приложения.
- Токсичность — при системном введении ограничена; наружное применение переносится относительно хорошо, но возможны местные реакции.
¶Формы выпуска и применение
В разные годы препарат выпускался в нескольких лекарственных формах:
| Форма | Концентрация | Область применения |
|---|---|---|
| Раствор для наружного применения | 0,1–1 % | обработка ран, ожогов, трофических язв |
| Раствор для полостного введения | 0,1–0,5 % | промывание гнойных полостей, плевральной и брюшной полости |
| Мазь | 5 % | местное лечение гнойных поражений кожи |
| Плёночное покрытие | — | закрытие ран и ожоговых поверхностей |
Основные направления использования:
- Хирургия — лечение гнойных ран, абсцессов, флегмон, профилактика нагноений послеоперационных ран.
- Комбустиология — обработка ожоговых поверхностей, борьба с раневой инфекцией.
- Урология — промывание мочевыводящих путей при циститах и уретритах, в том числе вызванных синегнойной палочкой.
- Гинекология — местное лечение воспалительных заболеваний.
- Оториноларингология — обработка при гнойных синуситах и отитах в составе комплексной терапии.
¶Ограничения и безопасность
Препарат не предназначен для приёма внутрь и для внутривенного введения в амбулаторных условиях. Системное применение ограничено строгими показаниями и проводится только в стационаре под контролем врача из-за риска токсического воздействия на надпочечники и возможного влияния на центральную нервную систему. Среди нежелательных реакций отмечают местное жжение, зуд, пигментацию кожи, реже — общие реакции при всасывании с большой раневой поверхности.
Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, беременность и период лактации, детский возраст (для ряда форм), недостаточность надпочечников. При одновременном применении с другими антисептиками и антибиотиками возможны как синергизм, так и снижение эффективности, что требует учёта при назначении.
¶Место в современной фармакопее
В начале XXI века отношение к препарату стало более сдержанным: в ряде стран системное применение ограничено или не одобрено, а наружные формы уступили место более современным антисептикам (повидон-йод, хлоргексидин, мирамистин, серебросодержащие покрытия). Тем не менее в России гидроксиметилхиноксилиндиоксид остаётся в государственном реестре лекарственных средств и применяется в стационарной практике, особенно при инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой. Термин «гепазолон» в актуальных инструкциях практически не используется и встречается главным образом в исторических справочниках и публикациях прошлых десятилетий.
¶Источники
- Машковский М. Д. Лекарственные средства.
- Справочник лекарственных препаратов, разрешённых к применению в СССР и РФ (различные выпуски).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Публикации по клинической фармакологии антисептиков и антибактериальных средств.