Фрамицетин — антибиотик аминогликозидного ряда¶

Фрамицетин — антибактериальный препарат из группы аминогликозидов, применяемый преимущественно местно в офтальмологии и оториноларингологии. По химическому строению близок к неомицину, от которого отличается наличием дополнительного фрагмента в молекуле. Выпускается главным образом в виде сульфата фрамицетина — водорастворимой соли, используемой для приготовления капель, мазей и растворов.

¶Химическая природа и происхождение

Фрамицетин относится к аминогликозидным антибиотикам — классу природных и полусинтетических соединений, в основе которых лежит аминосахаридный остов, связанный гликозидными связями. Молекула фрамицетина состоит из остатков неозамина и дезоксистрептамина, соединённых через дополнительные сахарные звенья. Именно эта структура обеспечивает связывание с рибосомальной РНК бактериальной клетки.

Препарат был выделен во второй половине XX века в ходе поиска новых антибиотиков среди продуктов жизнедеятельности актиномицетов — почвенных микроорганизмов рода Streptomyces. Фрамицетин получают путём ферментации культур этих бактерий с последующей очисткой и переводом в форму сульфата. По спектру действия он наиболее близок к неомицину, канамицину и гентамицину.

¶Механизм действия

Фрамицетин действует бактерицидно. Проникая через клеточную стенку бактерии, он необратимо связывается с 30S-субъединицей рибосомы — органеллы, отвечающей за синтез белка. Это приводит к нарушению считывания генетической информации с матричной РНК: аминокислоты встраиваются в растущую полипептидную цепь в неверном порядке, синтезируются дефектные белки. Как следствие, нарушаются процессы жизнедеятельности микроорганизма и он погибает.

Аминогликозиды, включая фрамицетин, активны преимущественно против аэробных грамотрицательных бактерий. Они плохо проникают через мембраны анаэробов, поскольку транспорт антибиотика внутрь клетки зависит от кислородзависимых процессов.

¶Спектр активности

Фрамицетин проявляет активность в отношении широкого круга возбудителей, вызывающих поверхностные инфекции:

• грамположительные кокки — стафилококки, в том числе золотистый стафилококк;
• грамотрицательные палочки — кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер;
• некоторые штаммы синегнойной палочки.

Препарат неактивен против грибков, вирусов и большинства анаэробных микроорганизмов. Устойчивость бактерий к фрамицетину развивается медленно, однако возможна перекрёстная резистентность с другими аминогликозидами, что учитывают при выборе терапии.

¶Применение

Основная сфера использования фрамицетина — местная терапия инфекций кожи, глаз и верхних дыхательных путей. Системное введение препарата не практикуется из-за высокой токсичности аминогликозидов при попадании в кровоток.

¶Офтальмология

В офтальмологической практике сульфат фрамицетина применяют в виде глазных капель при бактериальных конъюнктивитах, блефаритах, кератитах и дакриоциститах. Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе при ячмене и воспалении век. Часто выпускается в комбинации с другими действующими веществами — например, с дексаметазоном (противовоспалительный компонент) или с грамицидином.

¶Оториноларингология

В ЛОР-практике фрамицетин используется в составе назальных капель и спреев при ринитах, синуситах и назофарингитах бактериальной природы. Местное применение позволяет создать высокую концентрацию антибиотика в очаге инфекции при минимальном системном воздействии.

¶Дерматология

В дерматологии фрамицетин входит в состав мазей и кремов для лечения поверхностных пиодермий, инфицированных ран и ожогов. Как правило, применяется в комбинации с другими антибактериальными средствами для расширения спектра действия.

¶Формы выпуска

¶Безопасность и ограничения

При местном применении фрамицетин всасывается в системный кровоток в незначительных количествах, поэтому риск ото- и нефротоксичности, характерный для аминогликозидов при парентеральном введении, минимален. Тем не менее длительное использование и нанесение на обширные участки повреждённой кожи требуют осторожности.

Возможные нежелательные реакции при местном применении включают местное раздражение, покраснение, зуд и аллергические реакции. При повышенной индивидуальной чувствительности к аминогликозидам препарат противопоказан. С осторожностью его применяют при беременности и в период грудного вскармливания, а также у детей раннего возраста — только по назначению врача.

Отдельного внимания требует риск селекции устойчивых штаммов при бесконтрольном и длительном использовании местных антибактериальных средств. Это общая проблема для всех антибиотиков местного действия, и фрамицетин не является исключением.

¶Место среди аминогликозидов

Фрамицетин занимает нишу препаратов для местного применения. В отличие от гентамицина и амикацина, которые вводят парентерально при тяжёлых системных инфекциях, фрамицетин практически не используется для лечения генерализованных процессов. Его преимущество — сочетание широкого антибактериального спектра с низкой системной токсичностью при местном нанесении. В клинической практике он чаще применяется в составе комбинированных препаратов, что позволяет перекрывать спектр возбудителей и снижать вероятность формирования резистентности.

В России фрамицетин известен преимущественно как компонент комбинированных офтальмологических и назальных средств, выпускаемых рядом фармацевтических компаний. Он входит в перечень действующих веществ, разрешённых к медицинскому применению, и отпускается по рецепту врача.

Источники: справочники лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии антибактериальных препаратов; классификации антибиотиков по механизму действия; инструкции по медицинскому применению препаратов на основе фрамицетина.