Формотерол как бронхолитик¶

Формотерол — синтетический лекарственный препарат из группы β₂-адреномиметиков длительного действия, применяемый преимущественно для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). По химической структуре представляет собой производную форманнилида и является рацемической смесью двух энантиомеров. Относится к препаратам второго поколения, обеспечивающим бронходилатацию продолжительностью около 12 часов.

¶История и разработка

Формотерол был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска селективных агонистов β₂-адренорецепторов с пролонгированным действием. В клиническую практику в Европе препарат вошёл в 1990 году, в США — в 2001 году. Разработка велась как альтернатива салметеролу, также относящемуся к β₂-агонистам длительного действия. Формотерол стал первым препаратом этого класса, разрешённым к применению по требованию в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Формотерол избирательно стимулирует β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, что приводит к расслаблению мышц и расширению дыхательных путей. Селективность к β₂-рецепторам выше, чем к β₁-рецепторам сердца, что снижает риск кардиальных побочных эффектов по сравнению с неселективными симпатомиметиками. Дополнительно препарат угнетает высвобождение медиаторов из тучных клеток и базофилов.

¶Фармакокинетика

При ингаляционном введении действие начинается через 1–3 минуты, что сопоставимо со скоростью действия сальбутамола короткого действия. Максимальный эффект достигается в течение 15 минут, продолжительность бронходилатации — до 12 часов. Метаболизируется в печени путём конъюгации, выводится преимущественно почками. Биодоступность при ингаляции составляет около 40–50 %.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• порошок для ингаляций в капсулах (дозированный ингалятор);
• аэрозоль для ингаляций дозированный;
• раствор для ингаляций через небулайзер;
• комбинированные формы с будесонидом.

Дозировка подбирается индивидуально и обычно составляет от 4,5 до 12 мкг за одну ингаляцию.

¶Применение

¶Бронхиальная астма

Формотерол используется как поддерживающая терапия при среднетяжёлой и тяжёлой астме. Современные рекомендации предписывают применение исключительно в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами, поскольку монотерапия β₂-агонистами длительного действия повышает риск обострений и нежелательных исходов. В комбинации с будесонидом препарат может применяться как в режиме поддержки, так и по требованию (концепция MART).

¶ХОБЛ

При хронической обструктивной болезни лёгких формотерол назначается для облегчения симптомов и улучшения функции внешнего дыхания у пациентов с сохраняющимися симптомами на фоне базовой терапии. Доказано снижение частоты обострений при комбинированном применении с бронходилататорами других групп.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тремор, тахикардия, головная боль, мышечные судороги, сердцебиение. Реже наблюдаются гипокалиемия, удлинение интервала QT, парадоксальный бронхоспазм. Препарат не предназначен для купирования острых приступов удушья в качестве монотерапии. С осторожностью применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях, тиреотоксикозе, сахарном диабете.

¶Правовой статус

В России формотерол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту врача. Комбинированные препараты с будесонидом зарегистрированы и широко применяются в пульмонологической практике.

¶Место среди бронхолитиков

Ключевое отличие формотерола от салметерола — быстрое начало действия, что позволяет использовать его как препарат неотложной помощи в комбинации с глюкокортикостероидом.

Источники: клинические рекомендации по бронхиальной астме и ХОБЛ, справочник лекарственных средств, данные Государственного реестра лекарственных средств.