Формисонид — инструкция по применению¶
Формисонид — синтетический глюкокортикостероид для ингаляционного применения, используемый в базисной терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). Относится к группе ингаляционных кортикостероидов (ИКС) и продаётся в России под торговым названием Альвеско (альвеcко). Действующее вещество — формотерола фуроат? Нет — формисонид (ciclesonide), который после ингаляции в лёгкие превращается в активный метаболит дес-формисонид.
¶Фармакологические свойства
Формисонид (ciclesonide) является пролекарством. При ингаляции неактивная форма вещества попадает в лёгкие, где под действием ферментов эстераз превращается в активный метаболит дес-формисонид, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Сродство дес-формисонида к глюкокортикоидным рецепторам примерно в 12 раз выше, чем у самого формисонида.
Ключевые фармакокинетические особенности:
- Низкая биодоступность при проглатывании — менее 1 %, что снижает системные эффекты.
- Высокая липофильность — обеспечивает депонирование в тканях лёгких и пролонгированное действие.
- Быстрое связывание с белками плазмы — около 99 %.
- Период полувыведения активного метаболита — около 3,5 часов.
Системная биодоступность формисонида при ингаляционном введении оценивается в пределах 10–15 %, что сопоставимо с другими современными ИКС.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, формисонид (Альвеско) показан:
- Бронхиальная астма у взрослых и детей старше 6 лет — в качестве базисной противовоспалительной терапии.
- ХОБЛ у взрослых — для снижения частоты обострений.
Препарат не предназначен для купирования острых приступов удушья: для этого нужны быстродействующие ингаляционные бета2-агонисты (сальбутамол, фенотерол).
¶Способ применения и дозы
Формисонид выпускается в виде аэрозоля для ингаляций в специальном ингаляторе с дозатором. Доза подбирается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
¶Бронхиальная астма
- Начальная доза — 160 мкг один раз в сутки (утром) или по 80 мкг дважды в сутки.
- Поддерживающая доза — 80–320 мкг в сутки, разделённая на два приёма.
- Максимальная суточная доза — 640 мкг.
¶ХОБЛ
- Стандартная доза — 160 мкг дважды в сутки.
Препарат применяется регулярно, даже при отсутствии симптомов. Эффект развивается постепенно, в течение нескольких дней, максимальный противовоспалительный эффект достигается через 1–2 недели непрерывного применения.
¶Правила использования ингалятора
Перед первым применением или после перерыва (более 14 дней) ингалятор необходимо «активировать» — выполнить пробную ингаляцию в воздух. Перед каждой ингаляцией следует:
- Снять защитный колпачок с мундштука.
- Медленно выдохнуть, удерживая ингалятор вдали от лица.
- Плотно обхватить мундштук губами.
- Начать медленный глубокий вдох и одновременно нажать на баллончик.
- Задержать дыхание на 5–10 секунд, затем медленно выдохнуть.
После использования рекомендуется прополоскать рот водой, чтобы снизить риск развития кандидоза.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к формисониду или вспомогательным компонентам.
- Детский возраст до 6 лет (для лечения астмы).
- Активная лёгочная форма туберкулёза, грибковые, вирусные и бактериальные инфекции дыхательных путей в острой фазе (относительное противопоказание).
С осторожностью применяют при тяжёлой печёночной недостаточности, остеопорозе, язвенной болезни, нелеченой гипокалиемии, а также при беременности и грудном вскармливании.
¶Побочные эффекты
По данным клинических исследований, формисонид характеризуется относительно благоприятным профилем безопасности. Возможные побочные реакции:
- Частые (>1 %): кандидоз полости рта и глотки, осиплость голоса, раздражение горла.
- Редкие: головная боль, тошнота, бронхоспазм (парадоксальная реакция), аллергические реакции.
- Очень редкие: системные эффекты глюкокортикоидов — надпочечниковая недостаточность, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома (обычно при длительном применении высоких доз).
Риск кандидоза минимизируется полосканием рта после каждой ингаляции.
¶Лекарственные взаимодействия
- Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать системную концентрацию формисонида.
- Одновременное применение с другими ИКС не рекомендуется из-за риска аддитивного эффекта.
- Не выявлено клинически значимых взаимодействий с бета2-агонистами, теофиллином и антигистаминными средствами.
¶Особые указания
Формисонид не предназначен для купирования приступов удушья. При ухудшении симптомов или отсутствии эффекта в течение 2 недель необходима консультация врача. Резкая отмена препарата не рекомендуется — дозу снижают постепенно под контролем специалиста. В стрессовых ситуациях (хирургические вмешательства, травмы) может потребоваться временное увеличение дозы глюкокортикоидов.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Альвеско (формисонид), утверждённая в установленном порядке.
- Глобальная инициатива по борьбе с хронической обструктивной болезнью лёгких (GOLD), актуализация.
- Глобальная стратегия лечения и профилактики бронхиальной астмы GINA, актуализация.
- Рекомендации Российского республиканского научного центра пульмонологии.