Флемоксин — антибиотик амоксициллин¶

Флемоксин — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика широкого спектра действия амоксициллина. Относится к группе полусинтетических пенициллинов. Выпускается в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии; в России наиболее известна разновидность Флемоксин Солютаб — диспергируемые таблетки, которые перед приёмом растворяют в воде. Действующее вещество — амоксициллин в виде тригидрата.

¶Состав и формы выпуска

Основу препарата составляет амоксициллин — β-лактамный антибиотик, получаемый путём химической модификации ампициллина. Классическая форма выпуска — таблетки по 125, 250, 500 и 1000 мг. Диспергируемые таблетки (Солютаб) содержат амоксициллин в форме тригидрата и вспомогательные компоненты, обеспечивающие быстрое растворение в воде с образованием суспензии с фруктовым вкусом. Существуют также гранулы для приготовления суспензии, применяемые преимущественно в педиатрии.

Вспомогательные вещества в разных формах различаются: в диспергируемых таблетках используются ароматизаторы, подсластители, разрыхлители и стабилизаторы. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции.

¶Механизм действия

Амоксициллин нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование пептидогликана — основного структурного компонента бактериальной оболочки. В результате клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и разрушается. Поскольку у клеток человека пептидогликан отсутствует, препарат действует избирательно на бактерии.

Амоксициллин устойчив к действию желудочного сока и хорошо всасывается при приёме внутрь независимо от еды, что отличает его от ампициллина. Биодоступность достигает 80–90 %. Максимальная концентрация в крови создаётся через 1–2 часа после приёма, период полувыведения составляет около часа. Препарат распределяется в тканях, проникает в мокроту, мочу, желчь, но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Спектр активности

Амоксициллин активен в отношении:

• грамположительных бактерий — стрептококков, в том числе пневмококка, энтерококков, листерий;
• грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Helicobacter pylori;
• некоторых анаэробов.

Препарат разрушается β-лактамазами — ферментами, которые вырабатывают многие штаммы стафилококков, а также часть грамотрицательных бактерий. Поэтому при инфекциях, вызванных пенициллинрезистентными штаммами, применяют комбинированные средства (амоксициллин с клавулановой кислотой). Амоксициллин не действует на микоплазмы, хламидии, вирусы и грибы.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей — синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония;
• инфекции ЛОР-органов — средний отит;
• инфекции мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит, уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе в схемах эрадикации Helicobacter pylori;
• некоторые инфекции, передающиеся половым путём (при подтверждённой чувствительности).

В ряде случаев амоксициллин входит в схемы профилактики инфекций после хирургических вмешательств и в стоматологической практике.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам, при инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высок риск кожной сыпи), в период обострения язвенной болезни. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, бронхиальной астме, склонности к аллергии, при беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические — крапивница, зуд, кожная сыпь, в редких случаях ангионевротический отёк и анафилактический шок;
• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, боли в животе, дисбактериоз, псевдомембранозный колит;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко судороги;
• изменения картины крови и показателей печени при длительном применении.

При появлении признаков аллергии приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Особенности применения

Длительность курса и дозу определяет врач. Недопустимо самостоятельное прерывание лечения при улучшении состояния — это способствует формированию устойчивости бактерий. Препарат неэффективен при вирусных инфекциях, включая грипп и ОРВИ, и не применяется для их лечения.

При одновременном приёме с некоторыми препаратами возможны взаимодействия: антациды и слабительные замедляют всасывание, амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, снижает эффективность оральных контрацептивов. Совместный приём с пробенецидом повышает концентрацию антибиотика в крови.

¶Место в медицинской практике

Амоксициллин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он широко применяется в амбулаторной и стационарной практике, в педиатрии благодаря удобным формам и относительно низкой токсичности. По данным Всемирной организации здравоохранения, амоксициллин относится к антибиотикам первой линии при неосложнённых инфекциях дыхательных путей и мочевыводящих путей. Распространённость препарата требует ответственного подхода к назначению: необоснованное применение антибиотиков ведёт к росту антибиотикорезистентности.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Флемоксин Солютаб; справочник лекарственных средств РЛС; рекомендации ВОЗ по антимикробной терапии; учебные издания по клинической фармакологии.