Фенирамина малеат — антигистаминный препарат¶
Фенирамина малеат — это соль фенирамина (диметил-2-(дифенилметокси)этиламин) и малеиновой кислоты, применяющаяся в фармакологии как блокатор H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Вещество обладает антигистаминным, седативным и периферическим холинолитическим действием. Наиболее широко фенирамина малеат используется в составе комбинированных лекарственных средств от простуды и аллергии, в частности в препарате «Тавегил» (в комбинации с клемастином) и ряде противопростудных средств.
¶Химические свойства
Фенирамина малеат представляет собой белый или желтовато-белый кристаллический порошок без запаха. Молекулярная формула — C₁₆H₁₉N·C₄H₄O₄. Молекулярная масса составляет около 355,4 г/моль. Вещество умеренно растворимо в воде, трудно растворимо в спирте. Малеиновая кислота в составе соли улучшает водорастворимость и стабильность основного вещества, что облегчает приготовление лекарственных форм — таблеток, растворов для инъекций, сиропов.
¶Фармакологическое действие
Фенирамин относится к антигистаминным препаратам первого поколения. Он конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, предотвращая развитие эффектов гистамина: зуда, отёка, гиперсекреции, расширения сосудов. Помимо антигистаминного действия, фенирамин обладает:
- холинолитическим действием — уменьшает секрецию слюнных, потовых и бронхиальных желёз, снижает тонус гладкой мускулатуры;
- седативным эффектом — проникает через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость;
- местноанестезирующим действием — в некоторой степени снижает чувствительность слизистых оболочек.
Действие развивается через 15–30 минут после приёма внутрь и длится 4–6 часов. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
¶Применение
Фенирамина малеат применяется в следующих случаях:
- Аллергические заболевания — аллергический ринит, конъюнктивит, крапивница, поллиноз, отёк Квинке (в комплексной терапии).
- Простудные заболевания — как компонент комбинированных средств для уменьшения насморка, чихания, слезотечения и лихорадки.
- Профилактика аллергических реакций — при применении антибиотиков, сывороток, рентгеноконтрастных препаратов.
- В комплексной терапии — в сочетании с анальгетиками и жаропонижающими средствами для облегчения симптомов гриппа и ОРВИ.
В России фенирамина малеат входит в состав ряда безрецептурных комбинированных препаратов, применяемых при симптоматическом лечении простуды и аллергии.
¶Дозировка и формы выпуска
Стандартная доза для взрослых при приёме внутрь составляет 25–50 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг. Длительность курса определяется врачом и обычно не превышает 7–10 дней. Детская дозировка рассчитывается с учётом возраста и массы тела.
Формы выпуска:
| Форма | Особенности |
|---|---|
| Таблетки | Наиболее распространённая форма, для приёма внутрь |
| Раствор для инъекций | Применяется в стационарных условиях, при тяжёлых аллергических реакциях |
| Сироп / капли | Для детей, с учётом дозирования по возрасту |
¶Побочные эффекты и противопоказания
К основным побочным эффектам относятся:
- сонливость, слабость, головокружение;
- сухость во рту, тошнота, рвота;
- нарушение аккомодации (смазанное зрение);
- тахикардия, понижение артериального давления;
- задержка мочеиспускания (у пациентов с аденомой простаты).
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- закрытоугольная глаукома;
- аденома предстательной железы;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- бронхиальная астма;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 1 года (для некоторых лекарственных форм).
¶Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, из-за риска сонливости. Совместный приём с алкоголем, седативными средствами и транквилизаторами усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему. С осторожностью применяется у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени и почек.
¶История
Фенирамин был синтезирован в середине XX века и впервые применён в клинической практике в 1950-х годах. В СССР препарат широко использовался под торговым названием «Тавегил» (в форме клемастин-фенираминового сочетания) и входил в перечень важнейших лекарственных средств. В настоящее время фенирамин относится к препаратам первого поколения, которые постепенно вытесняются более селективными антигистаминными средствами второго поколения (цетиризин, лоратадин), однако продолжает применяться в комбинированных противопростудных препаратах из-за дешевизны и проверенной эффективности.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Регистр лекарственных средств России (РЛС).
- Инструкции по медицинскому применению фармацевтических препаратов, содержащих фенирамина малеат.