Фенирамин — антигистаминный препарат¶
Фенирамин (международное непатентованное наименование: фенирамина малеат, лат. Pheniramine) — лекарственное средство из группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов I поколения, обладающее также умеренными седативным, антихолинергическим и местноанестезирующим действием. Применяется преимущественно в составе комбинированных препаратов для симптоматического лечения аллергических реакций, простудных заболеваний и конъюнктивитов. В ряде стран фенирамин входит в состав безрецептурных средств от аллергии, в России он известен прежде всего как компонент назальных спреев и капель от простуды.
¶Фармакологическая характеристика
Фенирамин относится к антигистаминным препаратам первого поколения. Он конкурентно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, ослабляя эффекты гистамина: зуд, отёк, гиперсекрецию, расширение мелких сосудов. Помимо антигистаминного действия, фенирамин обладает рядом сопутствующих эффектов, характерных для препаратов этого поколения:
- Седативное действие — за счёт проникновения через гематоэнцефалический барьер и блокады H1-рецепторов центральной нервной системы.
- Антихолинергическая активность — уменьшение секреции слёзных, слюнных и дыхательных желёз, что обуславливает подсушивающий эффект при насморке.
- Местноанестезирующее действие — по силе сопоставимо с прокаином.
- Противорвотный и лёгкий бронходилатирующий эффект — в меньшей степени, чем у димедрола.
После приёма внутрь фенирамин достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1–6 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы CYP450, выведение — с мочой и частично с калом. Период полувыведения составляет около 14–24 часов.
¶Форма выпуска и дозировки
Фенирамин производится в нескольких лекарственных формах:
| Форма выпуска | Типичная дозировка | Примечание |
|---|---|---|
| Таблетки для взрослых | 25 мг | Приём 2–3 раза в сутки |
| Таблетки для детей | 12,5 мг | Дозировка зависит от возраста |
| Назальный спрей | 0,2 % раствор | Комбинированные средства от простуды |
| Капли для приёма внутрь | 2,2 мг/мл | Комбинированные антиаллергические средства |
| Глазные капли | — | В составе комбинированных средств от конъюнктивита |
¶Применение
Основные показания к применению фенирамина:
- аллергический ринит и конъюнктивит;
- крапивница, аллергический зуд;
- поллиноз (сезонная аллергия на пыльцу);
- аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты;
- вазомоторный ринит;
- симптомы простудных заболеваний (насморк, слезотечение) — в составе комбинированных средств.
Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, бронхиальная астма, задержка мочеиспускания, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для таблетированной формы).
¶Комбинированные препараты
Наибольшую известность фенирамин получил как компонент комбинированных средств. В России он входит в состав:
- Ринзасин и Ринзасин с ментолом — назальные капли от простуды (фенирамин + нафазолин + ментол).
- Оринол — назальный спрей и таблетки от симптомов простуды (фенирамин + псевдоэфедрин).
- Оринол плюс — таблетки (фенирамин + парацетамол + псевдоэфедрин).
- Аллергодил — не содержит фенирамин, но часто упоминается в сравнении с ним как препарат с иным механизмом (азеластин, H1-блокатор II поколения).
В США фенирамин входит в состав рецептурного препарата для лечения крапивницы и аллергических реакций, а также в состав безрецептурных средств от аллергии, применяемых преимущественно на ночь из-за выраженного седативного эффекта.
¶Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты фенирамина связаны с его антихолинергической и седативной активностью:
- сонливость, слабость, головокружение;
- сухость во рту;
- головная боль;
- тошнота;
- нарушение концентрации внимания;
- тахикардия, повышение артериального давления (реже);
- затруднение мочеиспускания (у пациентов с аденомой предстательной железы).
Фенирамин усиливает действие седативных средств, алкоголя, опиоидных анальгетиков и миорелаксантов. Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) противопоказан.
¶История и статус
Фенирамин был синтезирован в 1940-х годах в лаборатории компании «Парк-Дэвис» (Park, Davis & Co.) и впервые вышел на рынок под торговым названием Антистин (Antistine) в комбинации с фенилэфрином. Препарат стал одним из первых антигистаминных средств, доступных для широкого применения. В СССР фенирамин использовался с 1960-х годов, в том числе в военной медицине как компонент противоаллергических средств.
В настоящее время фенирамин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств ряда стран, включая Россию, в составе комбинированных препаратов. По фармакологической классификации относится к ATC-коду R06AB05.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Регистр лекарственных средств России (РЛС).
- WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology — ATC/DDD Index.