Фенилпирацетам как ноотропный препарат¶

Фенилпирацетам — синтетическое химическое соединение класса рацетамов, производное пирацетама, применяемое в медицинской практике в качестве ноотропного и психостимулирующего средства. По химической структуре представляет собой 4-фенил-2-оксо-1-пирролидинацетамид (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон). От классического пирацетама отличается наличием фенильной группы в пирролидоновом кольце, что существенно меняет его фармакологические свойства: усиливает психостимулирующий компонент действия и повышает активность в отношении дофаминергической системы.

¶История и разработка

Соединение было синтезировано в 1970-х годах в СССР в рамках программы поиска новых ноотропных препаратов. Разработкой занимались научные коллективы, работавшие над модификацией молекулы пирацетама с целью усиления её активности. Фенилпирацетам стал одним из результатов этого направления наряду с другими производными рацетамов.

Препарат был внедрён в клиническую практику преимущественно в странах бывшего СССР. За пределами этого региона он не получил широкого распространения и не одобрен регулирующими органами ряда государств (в частности, Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США). В России фенилпирацетам выпускается в форме таблеток под торговым наименованием «Фенилпирацетам» и входил в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в отдельные периоды.

¶Химические и физические свойства

Фенилпирацетам — кристаллическое вещество белого или почти белого цвета, малорастворимое в воде, растворимое в органических растворителях. Молекулярная масса составляет около 218 г/моль. Наличие фенильного заместителя повышает липофильность молекулы по сравнению с пирацетамом, что влияет на проникновение через гематоэнцефалический барьер.

¶Механизм действия

Точный механизм действия до конца не установлен. Предполагается, что фенилпирацетам оказывает влияние на несколько нейромедиаторных систем:

• усиливает дофаминергическую передачу, что связывают с психостимулирующим эффектом;
• модулирует глутаматергическую систему;
• влияет на обмен моноаминов в центральной нервной системе;
• оказывает антиоксидантное действие на нейрональном уровне.

Ноотропный эффект рацетамов в целом связывают с улучшением метаболизма нейронов, повышением утилизации глюкозы и синтеза макроэргических соединений. Психостимулирующий компонент у фенилпирацетама выражен сильнее, чем у пирацетама, что отличает его от многих других представителей группы.

¶Применение

В медицинской практике стран, где препарат зарегистрирован, фенилпирацетам применяют при состояниях, сопровождающихся снижением работоспособности и когнитивных функций:

• астенические состояния различного происхождения;
• нарушения памяти, внимания, снижение умственной работоспособности;
• последствия черепно-мозговых травм и нейроинфекций;
• сосудистые заболевания головного мозга;
• невротические расстройства с явлениями вялости и апатии.

Препарат обычно назначают курсами. Дозировки и длительность приёма определяет врач. Самостоятельное применение не рекомендуется ввиду возможных побочных эффектов и отсутствия достаточной доказательной базы по ряду показаний.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Среди возможных нежелательных реакций отмечают бессонницу (особенно при приёме во второй половине дня), повышенную раздражительность, тревожность, головную боль, повышение артериального давления, тошноту. В редких случаях возможны аллергические реакции.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (в зависимости от лекарственной формы), острые психотические состояния. Осторожность требуется при артериальной гипертензии и эпилепсии.

¶Правовой статус и оборот

В России фенилпирацетам является рецептурным лекарственным препаратом. Он не относится к наркотическим средствам или психотропным веществам, подлежащим особому контролю, однако его оборот регулируется общим законодательством об обращении лекарств. В ряде других стран статус препарата не определён либо он не разрешён к медицинскому применению.

¶Дискуссия о доказательности

Как и в отношении многих ноотропов, эффективность фенилпирацетама остаётся предметом научной дискуссии. Часть исследований, преимущественно выполненных в СССР и странах постсоветского пространства, сообщает о положительных результатах при астенических и когнитивных нарушениях. В то же время количество крупных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований ограничено, что затрудняет однозначную оценку препарата с позиций доказательной медицины. Международные неврологические и психиатрические сообщества не включают фенилпирацетам в клинические рекомендации.

Отдельного внимания заслуживает немедицинское использование препарата в качестве так называемого «ноотропа» для повышения умственной работоспособности. Такая практика не имеет надёжного научного обоснования и сопряжена с риском побочных эффектов, включая нарушение сна и повышение тревожности.

¶Сравнение с другими рацетамами

Фенилпирацетам занимает промежуточное положение между классическими ноотропами и психостимуляторами, что определяет его нишу в клинической практике.

Источники: Машковский М. Д. «Лекарственные средства»; Регистр лекарственных средств России; публикации по фармакологии рацетамов; нормативные документы Минздрава России об обращении лекарственных препаратов.