Фенилэфрина гидрохлорид¶
Фенилэфрина гидрохлорид — синтетический симпатомиметический амин, соли фенилэфрина с соляной кислотой, применяемый в медицине как сосудосуживающее, антиконгестивное и повышающее артериальное давление средство. Химическая формула — C₉H₁₃NO₂·HCl, молярная масса — 203,67 г/моль. В фармакологической классификации относится к агонистам α₁-адренорецепторов. Отпускается по рецепту, включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в России.
¶Фармакологическое действие
Фенилэфрин избирательно стимулирует постсинаптические α₁-адренорецепторы сосудистой стенки, вызывая сужение артерий и вен. В отличие от эпинефрина (адреналина) практически не влияет на β-адренорецепторы, поэтому не оказывает выраженного кардиостимулирующего и бронхолитического эффекта.
Основные фармакологические эффекты:
- повышение систолического и диастолического артериального давления за счёт увеличения периферического сосудистого сопротивления;
- рефлекторная брадикардия вследствие активации барорецепторов дуги аорты;
- сужение сосудов слизистых оболочек носа, придаточных пазух и конъюнктивы, уменьшение отёка и гиперсекреции;
- мидриатический эффект (расширение зрачка) без заметного повышения внутриглазного давления у пациентов с открытым углом глаукомы.
При местном применении на слизистые оболочки фенилэфрин действует быстро, но относительно недолго — эффект сохраняется в течение нескольких часов. При парентеральном введении действие развивается через 5–10 минут.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь биодоступность фенилэфрина низкая, поскольку вещество подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. С белками плазмы связывается незначительная доля препарата. Метаболизм осуществляется моноаминоксидазой (МАО) и катехол-O-метилтрансферазой (КОМТ) с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при внутривенном введении — около 2–3 часов.
¶Показания к применению
В клинической практике фенилэфрина гидрохлорид используется в нескольких областях:
- Офтальмология — 2,5 %, 5 % и 10 % глазные капли применяются для создания мидриаза (расширения зрачка) при диагностических исследованиях, а также для сужения сосудов конъюнктивы при раздражении глаз.
- Отоларингология — назальные спреи и капли (обычно 0,25 %–1 %) при ринитах, синуситах и других состояниях, сопровождающихся отёком слизистой оболочки носа.
- Анестезиология и реаниматология — 1 % раствор для инъекций применяется для коррекции гипотензии, вызванной анестезией или спинномозговой блокадой, и для поддержания гемодинамики во время операций.
- Кардиология — как вспомогательное средство при шоковых состояниях и коллапсе.
В составе комбинированных препаратов фенилэфрин входит в некоторые средства от простуды и аллергии, а также в препараты для эректильной дисфункции в сочетании с ингибиторами ФДЭ-5 (например, «Сиалис Двойной Экшн»).
¶Противопоказания
Фенилэфрина гидрохлорид противопоказан при:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- тяжёлой артериальной гипертензии;
- выраженной брадикардии и нарушениях проводимости;
- феохромоцитоме;
- закрытоугольной глаукоме (для офтальмологических форм);
- одновременном приёме ингибиторов МАО (риск гипертонического криза);
- тяжёлых формах ишемической болезни сердца.
С осторожностью назначается при сахарном диабете, тиреотоксикозе, бронхиальной астме, беременности и в период лактации.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции — повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, головная боль, головокружение, тошнота. При местном применении в офтальмологии возможны преходящее жжение, светобоязнь, раздражение конъюнктивы. При парентеральном введении — тахикардия, аритмии, тревожность, тремор, ишемия конечностей при повторных высоких дозах.
¶История и особенности
Фенилэфрин был синтезирован в 1927 году и с 1930-х годов применяется в медицинской практике. В США с 2020 года, после запрета псевдоэфедрина в ряде безрецептурных средств, фенилэфрин стал основным назальным деконгестантом в продаже без рецепта. В 2023 году консультативный комитет Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) проголосовал против эффективности фенилэфрина при приёме внутрь в дозе 10 мг, что поставило под сомнение его статус безрецептурного препарата в США.
В России фенилэфрина гидрохлорид производится несколькими фармацевтическими компаниями и входит в состав ряда рецептурных и безрецептурных лекарственных средств.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Регистр лекарственных средств России (РЛС).
- Инструкции по медицинскому применению фенилэфрина гидрохлорида.