Феназон — лекарственное средство¶
Феназон — синтетическое лекарственное вещество группы пиразолонов, обладающее жаропонижающим, обезболивающим и слабым противовоспалительным действием. Относится к ненаркотическим анальгетикам и является одним из старейших представителей этого класса, сохранившим ограниченное клиническое применение. Химическое название — 1-фенил-2,3-диметилпиразолон-5; брутто-формула C₁₁H₁₂N₂O, молярная масса 188,23 г/моль.
¶История
Пиразолоновый ряд анальгетиков начал формироваться в конце XIX века. В 1884 году был синтезирован антипирин (феназон), ставший одним из первых синтетических жаропонижающих средств. В 1893 году Людвиг Кнорр получил метамизол, а в 1896 году — аминофеназон, известный как амидопирин. Эти соединения быстро вошли в медицинскую практику и до середины XX века оставались основными безрецептурными анальгетиками в Европе, включая Россию.
В 1970-х годах в ряде стран были выявлены серьёзные побочные эффекты пиразолонов — агранулоцитоз и другие поражения крови. Это привело к запрету метамизола в США, Великобритании, Швеции и ряде других государств. Аминофеназон был исключён из оборота практически повсеместно. Феназон, обладающий меньшей токсичностью, сохранил ограниченное применение, преимущественно в составе комбинированных препаратов.
¶Химические свойства
Феназон представляет собой белый кристаллический порошок, слабо растворимый в воде, хорошо — в этаноле и хлороформе. Температура плавления — около 113 °C. Молекула содержит пиразолоновое ядро с фенильным заместителем в положении 1 и двумя метильными группами. Именно эта структура обеспечивает связывание с циклооксигеназой и подавление синтеза простагландинов.
¶Механизм действия
Феназон угнетает фермент циклооксигеназу (ЦОГ), снижая образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Это уменьшает возбудимость болевых рецепторов, понижает чувствительность центров терморегуляции к пирогенам и ослабляет воспалительную реакцию. Действие развивается через 30–60 минут после приёма, продолжительность эффекта — 4–6 часов. Препарат метаболизируется в печени, выводится почками.
¶Применение
Основные показания:
- болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, миалгия, артралгия);
- лихорадочные состояния при инфекционных и простудных заболеваниях;
- в комбинации с другими компонентами — при симптоматическом лечении острых респираторных заболеваний.
Феназон входит в состав ряда комбинированных препаратов, где сочетается с парацетамолом, кофеином, аскорбиновой кислотой и другими веществами. В России и ряде стран СНГ такие комбинации применяются как безрецептурные средства.
¶Побочные эффекты и ограничения
К нежелательным реакциям относятся аллергические проявления (кожная сыпь, крапивница), диспепсия, редко — угнетение кроветворения. Наиболее опасное осложнение пиразолонового ряда — агранулоцитоз, риск которого при применении феназона существенно ниже, чем у метамизола и аминофеназона, но полностью не исключён.
- повышенная чувствительность к пиразолонам;
- нарушения кроветворения, в том числе в анамнезе;
- тяжёлые заболевания печени и почек;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (для большинства форм).
При длительном приёме требуется контроль картины периферической крови. Не рекомендуется одновременное применение с другими пиразолоновыми производными.
¶Правовой статус
В Российской Федерации феназон как самостоятельное действующее вещество встречается редко; чаще он присутствует в составе комбинированных препаратов, зарегистрированных как безрецептурные. В США феназон (антипирин) исключён из состава рецептурных и безрецептурных лекарств с 1977 года. В Японии и ряде европейских стран сохраняются ограниченные формы применения. Всемирная организация здравоохранения не включает феназон в перечень основных лекарственных средств.
¶Феназон в комбинированных препаратах
Типичная комбинация включает феназон, парацетамол и кофеин. Феназон обеспечивает жаропонижающий и анальгетический эффект, парацетамол усиливает его, кофеин повышает тонус и уменьшает сонливость. Такие средства позиционируются как препараты для симптоматической терапии ОРВИ. Продолжительность приёма обычно ограничивается 3–5 днями без консультации врача.
¶Сравнение с другими анальгетиками
По сравнению с парацетамолом феназон обладает сопоставимой жаропонижающей активностью, но уступает ему по профилю безопасности. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (ибупрофен, диклофенак) противовоспалительное действие феназона выражено слабее. По риску гематологических осложнений он занимает промежуточное положение между парацетамолом и метамизолом. Именно из-за этого в современной клинической практике феназон уступает место более безопасным анальгетикам и применяется преимущественно в составе готовых комбинированных форм.
¶Значение
Феназон представляет интерес прежде всего как исторический пример первого поколения синтетических анальгетиков и как компонент комбинированных препаратов, сохраняющихся на рынках России и стран СНГ. Его судьба иллюстрирует общую тенденцию ужесточения требований к безопасности лекарственных средств: соединения, широко применявшиеся в первой половине XX века, постепенно вытесняются при выявлении серьёзных нежелательных реакций.
Источники: Машковский М. Д. «Лекарственные средства»; Регистр лекарственных средств России (РЛС); Всемирная организация здравоохранения, Model List of Essential Medicines; публикации по клинической фармакологии нестероидных противовоспалительных средств.