Этмозин — российский противовоспалительный препарат¶

Этмозин — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, разработанный в России. Относится к группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется для купирования болевого синдрома и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также в комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов.

¶Химические свойства и фармакокинетика

Международное непатентованное название (МНН) — этодолак. Этмозин является синонимическим названием этодолака, разработанного в СССР. Химическая формула — C₁₇H₂₁NO₃. Молекулярная масса — 287,35 г/моль.

При приёме внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80–100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — более 99 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы CYP2C9. Период полувыведения — около 7 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Механизм действия

Этмозин ингибирует фермент циклооксигеназу, нарушая синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. В отличие от неселективных НПВП (ибупрофен, диклофенак), препарат преимущественно блокирует изоформу ЦОГ-2, которая индуцируется в очаге воспаления. ЦОГ-1, ответственная за защиту слизистой оболочки желудка и агрегацию тромбоцитов, подавляется в меньшей степени. Это обусловливает относительно низкий риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВП.

Фармакологическое действие реализуется на трёх уровнях:

• противовоспалительное — снижение проницаемости сосудов и миграции лейкоцитов в очаг воспаления;
• анальгезирующее — уменьшение стимуляции болевых рецепторов простагландинами;
• жаропонижающее — воздействие на центр терморегуляции в гипоталамусе.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, этмозин назначают при следующих состояниях:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз (деформирующий остеоартрит);
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагра (в фазе обострения);
• болевой синдром различного генеза — зубная боль, головная боль, миалгия, альгодисменорея;
• лихорадочный синдром при инфекционных заболеваниях.

В отоларингологической практике этмозин применяется в составе комплексной терапии при тонзиллите, фарингите, синусите и отите — для уменьшения отёка слизистой оболочки и купирования боли в горле.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, в дозировке 200 мг и 400 мг, а также в капсулах. Стандартная доза для взрослых — по 200–400 мг 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 800 мг. Длительность курса определяется врачом и обычно составляет от 5 до 14 дней при купировании болевого синдрома и до нескольких недель при ревматических заболеваниях.

Для детей препарат применяется с осторожностью, доза рассчитывается с учётом массы тела. При наличии хронических заболеваний печени и почек доза корректируется.

¶Побочные действия и противопоказания

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, боль в эпигастрии, диарея, изжога. Со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, сонливость. Редко отмечаются аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания:

• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• «аспириновая триада» (бронхиальная астма, ринит и полипоз носа, связанные с приёмом НПВП);
• тяжёлая сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет (для некоторых лекарственных форм);
• гиперчувствительность к этодолаку и другим НПВП.

С осторожностью назначают при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, антиагрегантов, глюкокортикостероидов и других НПВП.

¶Разработка и производство

Этодолак был синтезирован в 1970-х годах в Великобритании (оригинальный препарат — Ултрэкс). В СССР и России синтез и производство этмозина были налажены на фармацевтических предприятиях страны. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации. Производство осуществляется несколькими российскими фармацевтическими компаниями, в том числе ОАО «Фармстандарт».

¶Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами (варфарин) повышается риск кровотечений. С антигипертензивными средствами — возможно снижение их эффективности. С диуретиками — уменьшение диуретического эффекта. С другими НПВП — взаимное усиление побочных эффектов. С салицилатами — повышение риска ульцерогенного действия.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Этмозин (этодолак).
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие.
• Видаль. Лекарственные препараты России.