Эбастин — антигистаминный препарат¶

Эбастин — лекарственное средство из группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов II поколения, применяемое для симптоматического лечения аллергических заболеваний. Относится к пероральным антигистаминным препаратам пролонгированного действия; обладает высокой селективностью к периферическим H1-рецепторам и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что обуславливает минимальное седативное действие.

¶Фармакологические свойства

Эбастин является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. После приёма внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием активного метаболита — карэбастина, который и определяет основной терапевтический эффект. Период полувыведения карэбастина составляет около 10–15 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

По сравнению с антигистаминными препаратами I поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) эбастин существенно меньше связывается с центральными H1-рецепторами головного мозга, в связи с чем сонливость и нарушение внимания отмечаются значительно реже. Вместе с тем, как и другие антигистаминные средства II поколения, эбастин может усиливать действие алкоголя и депрессантов центральной нервной системы.

Препарат обладает также умеренным противовоспалительным действием: подавляет высвобождение гистамина и медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, эбастин назначают при следующих состояниях:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• аллергический конъюнктивит (в составе комбинированной терапии);
• другие аллергические заболевания, сопровождающиеся кожным зудом и высыпаниями.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эбастину и другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (для большинства лекарственных форм);
• тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
• непереносимость лактозы (для соответствующих лекарственных форм).

С осторожностью препарат применяют при хронической почечной недостаточности, нарушениях функции печени, а также при одновременном приёме ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин и др.), которые могут повышать концентрацию эбастина в плазме крови.

¶Способ применения и дозы

Эбастин принимают внутрь независимо от приёма пищи. Стандартная взрослая доза и доза для подростков старше 12 лет — 10 мг один раз в сутки. При хронической крапивнице по решению врача доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Длительность курса определяется характером заболевания и устанавливается индивидуально.

При пропуске очередного приёма не следует удваивать дозу; необходимо принять препарат в обычное время в следующий раз.

¶Побочные действия

В клинических исследованиях эбастин в целом переносится хорошо. Наиболее часто отмечаются:

• сухость во рту;
• головная боль;
• сонливость (реже, чем при применении препаратов I поколения);
• тошнота;
• редко — тахикардия, повышение активности печёночных трансаминаз, кожная сыпь.

При передозировке наблюдаются усиление седативного эффекта, сухость во рту; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эбастин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему в терапевтических дозах, однако одновременное употребление алкоголя не рекомендуется. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин) могут увеличивать концентрацию эбастина и карэбастина в крови. Препарат не следует сочетать с другими антигистаминными средствами.

¶Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, особенно в первые дни приёма.

¶Форма выпуска и хранение

Эбастин выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, в дозировке 10 мг. Отпускается по рецепту. Срок годности — 3 года. Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

¶Аналоги

К структурным аналогам эбастина относится препарат Кестин (Ebastel), производимый испанской компанией Almirall. На фармацевтическом рынке ряда стран эбастин представлен под торговыми наименованиями Ebastel, Alerix, Kestin.

¶История и статус

Эбастин разработан испанской фармацевтической компанией Almirall и впервые вышел на рынок в начале 1990-х годов. В России препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств не входит, отпускается по рецепту врача.