Дицинон как гемостатическое средство¶

Дицинон — торговое наименование лекарственного препарата на основе этамзилата (этамзилата натрия), относящегося к группе гемостатиков — средств, повышающих свёртываемость крови и уменьшающих кровоточивость. Выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — синтетическое производное, близкое по строению к адренoxро́му, биологически активному метаболиту адреналина. Препарат применяется преимущественно при капиллярных кровотечениях и для их профилактики при хирургических и иных вмешательствах.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование действующего вещества — этамзилат. Дицинон является оригинальным брендом; существуют многочисленные дженерики (этамзилат, дицинон-Ферейн и другие), содержащие то же активное вещество. Формы выпуска:

• таблетки по 250 мг;
• раствор для инъекций 12,5 % (125 мг/мл) в ампулах по 2 мл;
• раствор для инъекций 10 % (100 мг/мл) в ампулах по 2 мл.

Препарат известен с середины XX века; его синтез и внедрение в клиническую практику связаны с разработками европейских фармацевтических компаний. В СССР и России этамзилат применяется с 1960–1970-х годов и входит в ряд клинических рекомендаций по хирургии, акушерству и гематологии.

¶Механизм действия

Этамзилат не является прямым аналогом витамина K и не влияет на синтез факторов свёртывания в печени. Его действие связывают с несколькими эффектами:

• укрепление стенок капилляров за счёт стабилизации мембран эндотелиальных клеток и уменьшения их проницаемости;
• повышение адгезии и агрегации тромбоцитов, что ускоряет образование первичного тромба;
• увеличение образования тканевого тромбопластина в местах повреждения сосудов;
• некоторое снижение активности фибринолиза.

Таким образом, этамзилат действует преимущественно на первичное (сосудисто-тромбоцитарное) звено гемостаза, а не на плазменные факторы свёртывания. Именно поэтому его называют «капилляроукрепляющим» и «ангиопротекторным» гемостатиком.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении эффект развивается через 5–15 минут и сохраняется 4–6 часов. При приёме внутрь всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 50–75 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Этамзилат слабо связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный барьер, выделяется преимущественно с мочой в неизменённом виде и в виде метаболитов. Период полувыведения — около 2–4 часов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• профилактика и остановка капиллярных кровотечений при хирургических операциях (в том числе в оториноларингологии, офтальмологии, стоматологии, урологии);
• кровотечения из мелких сосудов, в том числе носовые, маточные (при дисфункциональных маточных кровотечениях);
• геморрагический диатез, геморрагический васкулит;
• диабетическая микроангиопатия (в составе комплексной терапии);
• профилактика кровотечений при лечении антикоагулянтами и при некоторых гематологических заболеваниях.

В акушерстве применяется при угрозе кровотечения, в том числе при отслойке плаценты и в послеродовом периоде, однако решение принимает врач с учётом рисков.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к этамзилату или компонентам формы;
• тромбозах и тромбоэмболиях в анамнезе;
• геморрагических диатезах, вызванных нарушением плазменных факторов свёртывания (например, при гемофилии), где он неэффективен;
• выраженной тромбоцитопении.

С осторожностью применяют при склонности к тромбообразованию, при беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача. Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, снижение артериального давления, аллергические реакции, редко — тромбоэмболические осложнения.

¶Применение в России

В российской клинической практике этамзилат широко используется в стационарах хирургического, акушерско-гинекологического и терапевтического профиля. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в виде действующего вещества, что обеспечивает государственное регулирование цен на соответствующие лекарства. Препарат доступен как в аптечной сети по рецепту, так и в медицинских учреждениях.

Важно учитывать, что этамзилат не заменяет специфическую терапию при тяжёлых коагулопатиях. При массивных кровотечениях он применяется лишь как вспомогательное средство в комплексе с другими методами остановки кровотечения.

¶Сравнение с другими гемостатиками

Таким образом, дицинон занимает нишу препаратов, влияющих на сосудисто-тромбоцитарное звено, тогда как транексам и аминокапроновая кислота воздействуют на фибринолиз, а викасол — на плазменные факторы.

¶Особые указания

При внутримышечном введении возможно образование гематомы в месте инъекции; при внутривенном — быстрое введение может вызвать снижение давления. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При длительном применении рекомендуется контроль показателей свёртываемости крови. Передозировка маловероятна, но при подозрении на неё показана симптоматическая терапия.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Дицинон.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации по хирургии и акушерству-гинекологии.
• Справочник лекарственных средств (под ред. Р. У. Хабриева).
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».