Диспергируемые таблетки¶
Диспергируемые таблетки — лекарственные формы, которые перед приёмом диспергируют (разрушают) в полости рта с небольшим количеством воды или без неё, превращаясь в жидкой или полужидкой дисперсии. Термин «диспергируемая» происходит от латинского dispersio — рассеивание, распределение. Такие таблетки предназначены для быстрого растворения и улучшенного всасывания действующего вещества, а также для удобства приёма у пациентов, испытывающих трудности с глотанием (дисфагией).
¶Принцип действия и механизм
Диспергируемая таблетка содержит действующее вещество в форме мелкодисперсных частиц, равномерно распределённых в матрице из быстро растворимых или диспергируемых вспомогательных веществ. При контакте с водой или слюной таблетка быстро распадается на частицы размером, как правило, менее 100 мкм, которые образуют стабильную суспензию или раствор. Это ускоряет высвобождение активного компонента и его всасывание в желудочно-кишечном тракте по сравнению с обычными таблетками, которые сначала должны полностью раствориться.
¶Отличия от других лекарственных форм
| Параметр | Обычная таблетка | Диспергируемая таблетка | Шипучая таблетка |
|---|---|---|---|
| Способ приёма | Проглатывание целиком | Растворение/диспергирование во рту или в воде | Растворение в воде с выделением газа |
| Скорость растворения | Медленная | Быстрая | Быстрая |
| Необходимость воды | Нет | Часто не требуется | Требуется |
| Дозировка | Стандартная | Стандартная | Стандартная |
Шипучие таблетки также растворяются в воде, но содержат кислоту и гидрокарбонат, которые при растворении выделяют углекислый газ. Диспергируемые таблетки газа не образуют.
¶Показания к применению
Диспергируемые лекарственные формы назначают в следующих случаях:
- Дисфагия — затруднение глотания, наблюдаемое у пожилых пациентов, детей раннего возраста, а также при неврологических заболеваниях (инсульт, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз).
- Необходимость точного дозирования — дисперсия позволяет разделить дозу на части.
- Быстрое начало действия — ускоренное всасывание полезно при острых состояниях (боль, лихорадка).
- Отсутствие воды — диспергируемые таблетки можно принимать без жидкости, что удобно в дороге или в экстренных ситуациях.
¶Вспомогательные вещества
Для получения диспергируемых таблеток используют специальные наполнители и связующие:
- Диоксид кремния и целлюлоза микрокристаллическая — обеспечивают быстрое распадание.
- Поверхностно-активные вещества (ПАВ) — улучшают смачивание и диспергирование.
- Подсластители (аспартам, сахаринат натрия) — маскируют горечь активного вещества.
- Ароматизаторы — придают вкус.
- Органические кислоты — ускоряют растворение.
¶Примеры препаратов
К диспергируемым таблеткам относятся многие современные препараты:
- Кларитин (лоратадин) — антигистаминное средство.
- Экзедрин (ацетаминофен + аспирин + кофеин) — обезболивающее.
- Ламиктал (ламотриджин) — противосудорожное.
- Виагра (силденафил) — средство для лечения эректильной дисфункции.
- Зиртек (цетиризин) — антигистаминное средство.
- Ксарелто (ривароксабан) — антикоагулянт.
В России аналогичные диспергируемые формы выпускаются для ряда препаратов, включая антигистаминные, противовоспалительные и кардиологические средства.
¶Преимущества и недостатки
Преимущества:
- Удобство приёма для пациентов с трудностями глотания.
- Быстрое начало действия.
- Возможность приёма без воды.
- Точное дозирование.
Недостатки:
- Более высокая стоимость по сравнению с обычными таблетками.
- Ограниченный выбор лекарственных средств в диспергируемой форме.
- Необходимость хранить в сухом месте, так как таблетки гигроскопичны.
- Некоторые активные вещества имеют неприятный вкус, который трудно полностью замаскировать.
¶Хранение
Диспергируемые таблетки, как правило, чувствительны к влаге, поэтому их хранят в плотно закрытых упаковках (блистерах) в сухом месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25–30 °C). Попадание влаги может привести к преждевременному распаданию таблетки и потере эффективности.
¶История
Первые диспергируемые таблетки появились в 1970-х годах в Великобритании. Технология быстро развивалась и получила широкое распространение в 1990-е годы, когда фармацевтические компании начали активно разрабатывать препараты для пациентов с дисфагией. В настоящее время диспергируемые таблетки являются одной из наиболее быстрорастущих лекарственных форм на мировом рынке.
¶Источники
- Государственная фармакопея РФ.
- Руководство по лекарственным формам. М.: Медицина.
- Фармацевтическая технология: учебник / под ред. А.П. Арзамасова.
- WHO Guidelines on Good Manufacturing Practices for Pharmaceutical Products.