Диацереин СЗ — препарат для лечения остеоартрита¶
Диацереин СЗ — торговое наименование лекарственного препарата на основе диацереина, применяемого преимущественно для симптоматического лечения остеоартрита и остеоартроза. Действующее вещество относится к группе медленно действующих симптоматических средств (SYSADOA) и представляет собой производное антрахинона. Препарат выпускается в форме капсул для приёма внутрь и зарегистрирован в Российской Федерации под торговым названием «Диацереин СЗ» (производитель — российская фармацевтическая компания «Северная звезда»).
¶Действующее вещество
Диацереин (diacerein) — это диацетилированное производное реина, антрахинонового соединения растительного происхождения. Рейн содержится в корнях некоторых растений, в частности в видах рода ревень (Rheum) и в марене красильной (Rubia tinctorum). Молекула диацереина химически представляет собой 1,8-диацетокси-3-карбоксиантрахинон.
После приёма внутрь диацереин практически полностью метаболизируется в организме до активного метаболита — реина. Именно реин обеспечивает основное фармакологическое действие препарата, тогда как сам диацереин рассматривается как пролекарство.
¶Механизм действия
Терапевтический эффект диацереина связан прежде всего с его влиянием на метаболизм хрящевой ткани. Активный метаболит реин:
- ингибирует активность интерлейкина-1 (ИЛ-1) — ключевого медиатора воспаления и деградации хряща;
- подавляет синтез металлопротеиназ, разрушающих компоненты внеклеточного матрикса хряща;
- стимулирует продукцию протеогликанов и коллагена II типа хондроцитами;
- снижает образование оксида азота и других провоспалительных факторов.
В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), диацереин не угнетает синтез простагландинов в желудке и не оказывает прямого обезболивающего действия. Его эффект развивается постепенно — в течение нескольких недель приёма.
¶Показания к применению
Основное показание — первичный и вторичный остеоартрит (остеоартроз) крупных суставов, в том числе:
- гонартроз (артроз коленного сустава);
- коксартроз (артроз тазобедренного сустава);
- артроз мелких суставов кистей.
Препарат применяется как при наличии, так и при отсутствии признаков воспаления. В клинической практике диацереин часто рассматривают как альтернативу или дополнение к НПВП, особенно у пациентов, которым длительный приём нестероидных средств противопоказан из-за риска гастропатий.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь диацереин всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро метаболизируется. Биодоступность активного метаболита реина повышается при одновременном приёме с пищей. Максимальная концентрация реина в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Период полувыведения составляет около 4–5 часов. Выводится преимущественно почками, частично — с желчью. При почечной недостаточности возможно накопление метаболита, что требует коррекции режима дозирования.
¶Режим дозирования
Стандартная схема приёма: первая неделя — по одной капсуле (50 мг) один раз в сутки во время еды, затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 50 мг два раза в сутки. Терапевтический эффект оценивают через 4–6 недель. Курс лечения обычно длительный — от нескольких месяцев до года и более, что связано с медленным развитием действия.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом:
- диарея (наиболее характерный побочный эффект);
- боли в животе, тошнота;
- изменение цвета мочи (от жёлтого до коричневого) — безвредное явление.
Реже отмечаются кожные реакции, повышение уровня печёночных ферментов.
Противопоказания включают:
- повышенную чувствительность к диацереину или компонентам препарата;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- кишечная непроходимость;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 18 лет).
¶Место среди препаратов SYSADOA
Диацереин относится к группе медленно действующих симптоматических средств, куда также входят хондроитина сульфат, глюкозамина сульфат и препараты гиалуроновой кислоты. В отличие от них, диацереин обладает более выраженным противовоспалительным компонентом действия, что позволяет рассматривать его как промежуточное звено между НПВП и «чистыми» хондропротекторами.
Международные клинические рекомендации (в частности, рекомендации EULAR и OARSI) относят диацереин к препаратам с ограниченным, но подтверждённым уровнем доказательности при остеоартрите. В российской ревматологической практике он включён в ряд клинических рекомендаций по ведению пациентов с остеоартритом.
¶Отличия торгового наименования
«Диацереин СЗ» — воспроизведённый (дженерический) препарат. Оригинальным препаратом диацереина является «Артродарин» (Artrodar), разработанный итальянской компанией. В России зарегистрированы различные дженерики, в том числе производства компании «Северная звезда». Различие между ними заключается главным образом в производителе и вспомогательных веществах, тогда как действующее вещество и дозировка совпадают.
¶Особые указания
При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции печени и почек, а также общего анализа крови. При развитии выраженной диареи приём препарата следует приостановить и обратиться к врачу. Препарат не предназначен для купирования острого болевого синдрома и не заменяет обезболивающие средства в остром периоде.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Диацереин СЗ.
- Клинические рекомендации по остеоартриту (российские ревматологические сообщества).
- Рекомендации EULAR и OARSI по ведению пациентов с остеоартритом.
- Справочник лекарственных средств (РЛС).