Диартрин 50 мг — инструкция по применению¶

Диартрин (международное название — дифенин, дипhenylhydantoin) — противосудорожный препарат из группы гидантоинов, применяемый преимущественно для купирования и профилактики эпилептических припадков. Торговое название «Диартрин» используется для дифенина в российской фармацевтической практике. Препарат относится к рецептурным средствам, отпускается по назначению врача-невролога.

¶Фармакологическое действие

Дифенин стабилизирует мембраны нейронов, снижая токсическое действие глутамата и повышая порог возбудимости. Препарат тормозит распространение судорожной активности в коре головного мозга, не оказывая выраженного седативного эффекта в терапевтических дозах. Механизм действия связан с блокадой натриевых каналов и влиянием на транспорт ионов через клеточную мембрану.

После приёма внутрь дифенин медленно и неполно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови достигается через 3–12 часов. Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы цитохрома P450. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 7–22 часа, при длительном приёме может увеличиваться. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Диартрина:

• эпилепсия с генерализованными тонико-клоническими припадками (большие припадки);
• эпилептический статус и острые судорожные состояния (в виде парентерального введения под контролем врача);
• профилактика судорог при нейрохирургических вмешательствах и черепно-мозговых травмах (по показаниям);
• невралгия тройничного нерва — в качестве альтернативного средства, когда карбамазепин неэффективен или противопоказан.

Препарат малоэффективен при малых припадках (абсансах) и миоклонических приступах, поэтому при этих формах эпилепсии не назначается.

¶Инструкция по применению

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести заболевания и сопутствующей терапии. Средние дозы для взрослых:

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. При достижении терапевтического эффекта переходят на поддерживающую дозу, как правило, не превышающую 0,3–0,4 г в сутки. Резкая отмена препарата не допускается — дозу снижают постепенно во избежание развития судорожного статуса.

Для детей доза рассчитывается на килограмм массы тела и корректируется врачом. Пожилым пациентам и лицам с нарушением функции печени или почек назначают сниженные дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания к приёму Диартрина:

• повышенная чувствительность к дифенину и другим гидантоинам;
• выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада;
• синдром Морганьи — Адамса — Стокса;
• сахарный диабет (препарат влияет на углеводный обмен);
• болезнь Аддисона;
• порфирия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 3 лет (для таблетированной формы).

Наиболее частые побочные реакции:

• со стороны нервной системы — головокружение, атаксия, нистагм, головная боль, бессонница или сонливость, раздражительность;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, запор, гиперплазия дёсен;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, в тяжёлых случаях — синдром Стивенса — Джонсона;
• со стороны крови — лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия;
• косметические изменения — утолщение черт лица, огрубение голоса, избыточный рост волос (при длительном лечении).

При передозировке наблюдаются нарушение координации, спутанность сознания, кома, остановка дыхания; показано промывание желудка и симптоматическая терапия в стационарных условиях.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дифенин ускоряет метаболизм ряда препаратов — пероральных контрацептивов, кортикостероидов, варфарина, фенобарбитала, непрямых антикоагулянтов — что снижает их эффективность. Совместный приём с алкоголем усиливает седативный эффект и повышает риск токсичности. Ингибиторы ферментов печени (циметидин, изониазид) могут повышать концентрацию дифенина в крови.

¶Цена и условия отпуска

Диартрин относится к рецептурным препаратам. Стоимость упаковки таблеток в аптеках России, как правило, невысока и составляет порядка нескольких десятков рублей, однако цена зависит от производителя, региона и наценки аптечной сети. Отзывы пациентов и врачей о препарате неоднозначны: эффективность при больших припадках подтверждается, но высокая частота побочных эффектов и необходимость постоянного лабораторного контроля (общий анализ крови, биохимия, уровень фолатов) ограничивают его применение, вытесняя более современными противосудорожными средствами.

¶История справки

Дифенин синтезирован в 1908 году немецким химиком Альфредом Байтером, а его противосудорожные свойства были открыты в 1938 году физиологом Гарри Лоутропом и нейрохирургом Перси Бернхэмом. Препарат стал первым эффективным средством для лечения эпилепсии, не обладающим выраженным снотворным действием, и на десятилетия определил стандарт терапии больших припадков.