Дексаметазон в ампулах 4 мг¶
Дексаметазон в ампулах 4 мг — лекарственная форма глюкокортикостероида дексаметазона, предназначенная для парентерального (внутривенного и внутримышечного) введения. Раствор для инъекций содержит дексаметазона натрия фосфат — соль, обеспечивающую быструю растворимость и высокую биодоступность. Препарат относится к рецептурным средствам и применяется в условиях стационара и скорой медицинской помощи.
¶Фармакологические свойства
Дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид с выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммуносупрессивным и десенсибилизирующим действием. По силе противовоспалительного эффекта превосходит гидрокортизон примерно в 30 раз, преднизолон — в 7–10 раз. Минералокортикоидная активность практически отсутствует, что отличает его от кортизола и многих других ГКС.
Механизм действия связан со связыванием с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикоидов с образованием комплекса, который проникает в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов. Дексаметазон подавляет активность фосфолипазы А2, снижает образование простагландинов и лейкотриенов, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления.
После внутривенного введения эффект развивается в течение нескольких минут, после внутримышечного — через 1–2 часа. Период полувыведения составляет 3–5 часов, при этом фармакологическое действие сохраняется значительно дольше за счёт связывания с рецепторами. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками.
¶Показания к применению
Парентеральная форма дексаметазона используется в ситуациях, требующих быстрого развития терапевтического эффекта:
- острые аллергические реакции, включая анафилактический шок (в составе комплексной терапии), крапивницу, отёк Квинке;
- бронхиальная астма и астматический статус;
- отёк мозга различного генеза (опухолевый, послеоперационный, посттравматический);
- острая надпочечниковая недостаточность;
- тиреотоксический криз;
- острый гепатит, печёночная кома;
- ревматические заболевания, системная красная волчанка;
- тошнота и рвота на фоне химиотерапии;
- профилактика реакции отторжения при трансплантации органов;
- гематологические заболевания (гемолитическая анемия, тромбоцитопения).
¶Способ применения и дозировки
Стандартная дозировка для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении — 4–20 мг в сутки, в тяжёлых случаях до 80 мг и более (пульс-терапия). Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания и ответа на терапию. Детям дозы рассчитывают по массе тела: обычно 0,0166–0,2 мг/кг каждые 12–36 часов.
При внутривенном введении препарат вводят медленно струйно или капельно. При необходимости быстрого эффекта (анафилаксия, отёк мозга) — струйно. При длительной терапии дозу снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.
¶Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, стероидный диабет, нарушение менструального цикла, подавление функции надпочечников.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, дистрофия миокарда, тромбозы.
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, повышение активности печёночных трансаминаз.
Прочие: бессонница, психозы, головная боль, гипокалиемия, задержка натрия и воды, замедление роста у детей, остеопороз при длительном применении.
¶Противопоказания
Абсолютные: гиперчувствительность, системные грибковые инфекции, период вакцинации (кроме жизненных показаний).
Относительные: язвенная болезнь желудка, остеопороз, артериальная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, психозы, беременность, лактация, тяжёлая почечная/печёночная недостаточность.
¶Особые указания
При длительном применении необходим контроль артериального давления, уровня глюкозы и калия в крови, рентгенологический контроль костей. В период терапии не рекомендуется проведение вакцинации. Препарат маскирует симптомы инфекции, поэтому при интеркуррентных заболеваниях показана антибактериальная терапия. В ампуле 4 мг дексаметазона натрия фосфата обычно растворяют в 0,5–1 мл воды для инъекций.
¶Лекарственное взаимодействие
Ослабляет действие антикоагулянтов, инсулина, гипотензивных и диуретических средств. Повышает риск гипокалиемии при сочетании с амфотерицином В и тиазидными диуретиками. Усиливает побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств (риск желудочно-кишечных кровотечений). Фенобарбитал, фенитоин и рифампицин ускоряют метаболизм дексаметазона.
¶Производители и аналоги
На фармацевтическом рынке России дексаметазон для инъекций выпускают «Фармак», «Дальхимфарм», «Ереванский завод» и другие предприятия. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП).
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Дексаметазон», утверждённая Минздравом России
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- ВОЗ, Model List of Essential Medicines