Дексалгин как лекарственное средство¶

Дексалгин — торговое наименование лекарственных препаратов на основе декскетопрофена, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты. Выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток и геля. Применяется для купирования болевого синдрома различного происхождения и входит в перечень препаратов, используемых в хирургической, травматологической и терапевтической практике.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — декскетопрофена трометамол, правовращающий энантиомер кетопрофена. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь двух зеркальных изомеров; именно S-(+)-форма (декскетопрофен) обеспечивает основную часть обезболивающего и противовоспалительного эффекта. За счёт использования чистого энантиомера удаётся достичь сопоставимой анальгезии при меньшей дозе, чем у рацемата.

Механизм действия связан с угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Препарат обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

¶Формы выпуска

Инъекционная форма предназначена для быстрого купирования острой боли, таблетированная — для продолжения терапии, гель — для местного лечения при поражениях мышц и суставов.

¶Показания

Препарат применяется при болевом синдроме средней и высокой интенсивности:

• послеоперационная боль;
• травмы, растяжения, ушибы;
• почечная и желчная колика;
• боли в спине, мышечные боли;
• альгодисменорея;
• зубная боль;
• лихорадочные состояния (в составе комплексной терапии).

В клинической практике декскетопрофен часто сопоставляют с другими НПВС и опиоидными анальгетиками. Исследования показывают, что при ряде состояний он обеспечивает обезболивание, сравнимое с некоторыми наркотическими анальгетиками, но без характерного для них угнетения дыхания и риска зависимости.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается в течение 10–45 минут, что обеспечивает быстрое наступление эффекта. При приёме внутрь пик концентрации наблюдается примерно через 30 минут. Биодоступность высокая, связь с белками плазмы — около 99 %. Метаболизируется преимущественно в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, выводится главным образом почками. Период полувыведения составляет порядка 1–2,7 часа, что позволяет применять препарат несколько раз в сутки.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Как и другие НПВС, декскетопрофен имеет ограничения к применению. К основным противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы — до 18 лет).

С осторожностью назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, глюкокортикоидов и других НПВС. Длительное применение повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и cardiovascular-осложнений.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, боли в животе, диспепсия, головная боль, головокружение, сонливость. Реже встречаются отёки, повышение артериального давления, кожные высыпания, нарушения сна. В редких случаях возможны серьёзные осложнения — желудочно-кишечные кровотечения, язвы, нарушения функции почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

При внутримышечном введении возможны местные реакции: болезненность в месте инъекции, редко — воспаление или некроз тканей.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Декскетопрофен усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС не рекомендуется из-за суммирования побочных эффектов. Препарат может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств, а также повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. При одновременном приёме с глюкокортикоидами возрастает риск язвообразования.

¶Место в терапии

Декскетопрофен занимает нишу препаратов для краткосрочного купирования острой боли. Его преимущество — быстрое наступление эффекта при инъекционном введении и возможность перехода на таблетированную форму. По сравнению с классическим кетопрофеном он позволяет снизить дозу при сохранении анальгетической активности, что уменьшает нагрузку на желудочно-кишечный тракт.

В России препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями, среди которых наиболее известен «Дексалгин». Существуют также дженерики. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется из-за риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечно-сосудистой системы.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов декскетопрофена.
• Государственный реестр лекарственных средств.
• Клинические рекомендации по лечению болевого синдрома.
• Фармакологические справочники и руководства по НПВС.