Бусерелин Депо — лекарственный препарат¶

Бусерелин Депо — лекарственный препарат группы агонистов (аналогов) гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) пролонгированного действия, предназначенный для подавления функции половых желёз. Относится к фармакологической группе противоопухолевых средств (антиандрогены). Производится в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения, помещённого в шприц-тюбик вместе с растворителем. Основное действующее вещество — бусерелина ацетат, по химической структуре являющийся синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг-гормона с заменёнными аминокислотами в позициях 6 и 10, что обеспечивает устойчивость к ферментам и пролонгацию действия.

¶Фармакологическое действие

При внутримышечном введении депо-форма обеспечивает постепенное высвобождение бусерелина из матрикса препарата в течение примерно 30 суток. В первые дни после введения наблюдается так называемый «флэш-эффект» — кратковременное стимулирование высвобождения гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) с последующим резким снижением их секреции. Через 10–14 дней от начала терапии концентрация половых стероидов (эстрадиола у женщин, тестостерона у мужчин) снижается до постменопаузального или кастратного уровня. Этот эффект обратим: после отмены препарата функция половых желёз восстанавливается.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, препарат показан в следующих случаях:

• Гормонозависимый рак предстательной железы — паллиативная терапия у пациентов, которым показано подавление функции половых желёз;
• Эндометриоз (в том числе послеоперационная профилактика рецидивов) — курс длительностью до 6 месяцев;
• Лейомиома матки (фибромиома) — предоперационная подготовка для уменьшения объёма опухоли;
• Бесплодие, обусловленное нарушением овуляции, — в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) для контролируемой гиперстимуляции яичников;
• Преждевременное половое созревание у детей (центрального генеза) — курс длительностью до 6 месяцев.

¶Инструкция по применению

¶Способ введения

Препарат вводят исключительно внутримышечно в ягодичную мышцу глубоким медленным введением. Разовая доза для взрослых — 3,75 мг бусерелина ацетата (содержимое одного шприц-тюбика) 1 раз в 28 дней. Перед введением лиофилизат суспендируют в приложенном растворителе (маннитоле) — содержимое шприц-тюбика тщательно встряхивают до получения однородной белой суспензии и немедленно вводят. Смешивание с другими лекарственными средствами не допускается.

¶Схемы лечения при разных показаниях

Рак предстательной железы. Первую инъекцию проводят за 2 недели до начала антиандрогенной терапии (приёма антиандрогенов) для предотвращения обострения, связанного с «флэш-эффектом». Далее — по 3,75 мг каждые 4 недели. Курс длительный, продолжительность определяется лечащим врачом.

Эндометриоз и лейомиома матки. По 3,75 мг каждые 4 недели. Курс — не более 6 месяцев. При лейомиоме перед началом терапии рекомендуется убедиться в отсутствии злокачественного перерождения опухоли.

ЭКО. Препарат вводят в фолликулярной фазе менструального цикла (обычно со 2-го дня) в дозе 3,75 мг однократно. Через 14 дней определяют уровень эстрадиола; при уровне ниже 50 пг/мл начинают стимуляцию овуляции гонадотропинами. При уровне эстрадиола выше 50 пг/мл введение повторяют.

Преждевременное половое созревание. Детям назначают по 3,75 мг каждые 4 недели.

¶Особые указания

В начале терапии возможно временное усиление симптомов заболевания («флэш-эффект»), что требует тщательного наблюдения. При лечении эндометриоза и лейомиомы в первые недели возможны кровянистые выделения из половых путей. В период терапии не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания.

¶Противопоказания

• Беременность и период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к бусерелину, аналогам ГнРГ или вспомогательным компонентам;
• Детский возраст до 18 лет (для большинства показаний, кроме преждевременного полового созревания);
• Поликистоз яичников (относительное противопоказание);
• Маточные кровотечения неясного генеза (до установления причины).

¶Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, эмоциональная лабильность, снижение памяти. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение артериального давления, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени. Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, сухость влагалища, болезненность молочных желёз, миалгии, артралгии, потливость, повышение массы тела. Местные реакции: боль, жжение и зуд в месте инъекции.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, содержащими половые гормоны (эстрогены, прогестины, антиандрогены), за исключением схем лечения рака предстательной железы, где антиандрогены назначают для нейтрализации «флэш-эффекта». Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами в одном шприце.

¶Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту.

¶Примечания

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Бусерелин Депо (официальная, утверждённая производителем);
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации;
• РЛС (Регистр лекарственных средств) — справочник лекарственных препаратов.