Биластин — антигистаминный препарат¶

Биластин — лекарственное средство из группы блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов второго поколения, применяемое для симптоматического лечения аллергических заболеваний. Относится к селективным периферическим антигистаминным препаратам, не проникающим через гематоэнцефалический барьер в клинически значимых концентрациях. Наиболее распространённая лекарственная форма — таблетки дозировкой 20 мг.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Биластин является конкурентным антагонистом H₁-гистаминовых рецепторов. Блокируя рецепторы, он препятствует развитию эффектов гистамина: зуду, отёку, гиперсекреции, расширению сосудов и повышению проницаемости капилляров. Препарат не оказывает существенного влияния на серотониновые, мускариновые и адренергические рецепторы, что отличает его от антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь биластин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 67 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — около 84–95 %. Период полувыведения составляет примерно 14 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выведение осуществляется преимущественно в неизменённом виде с калом и частично с мочой. Клинически значимого угнетения центральной нервной системы и седативного эффекта в терапевтических дозах не отмечается.

¶Показания к применению

Биластин 20 мг назначается взрослым и подросткам старше 12 лет для симптоматического лечения следующих состояний:

• аллергический ринит и конъюнктивит (сезонный и круглогодичный);
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• аллергический зуд различного генеза.

У детей младшего возраста препарат применяется в форме суспензии с соответствующей дозировкой.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам;
• возраст до 12 лет (для таблетированной формы);
• тяжёлая и умеренная почечная недостаточность;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для формы с лактозой).

С осторожностью препарат применяется при хронической почечной недостаточности лёгкой степени, в пожилом возрасте, а также при одновременном приёме с этанолом.

¶Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначается по одной таблетке 20 мг один раз в сутки. Таблетку принимают внутрь за час до или через два часа после приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи снижает биодоступность биластина примерно на треть, поэтому соблюдение интервала с едой рекомендовано для обеспечения максимального эффекта.

При почечной недостаточности лёгкой степени коррекция дозы обычно не требуется. При умеренной и тяжёлой почечной недостаточности препарат противопоказан. Коррекция дозы у пациентов с печёночной недостаточностью не проводится при лёгкой и умеренной степени, при тяжёлой — препарат не назначается.

¶Побочные действия

По данным клинических исследований, биластин в целом переносится хорошо. Возможные побочные эффекты включают:

• головную боль;
• сонливость (отмечается редко);
• сухость во рту;
• тошноту, боль в животе, диарею;
• головокружение;
• утомляемость;
• аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке, анафилаксия — крайне редко).

Частота побочных эффектов, как правило, не превышает таковую при приёме плацебо.

¶Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия биластина с другими лекарственными средствами не выявлено. Исследования in vitro показали, что биластин не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450. Одновременный приёма с этанолом не усиливает седативный эффект, однако рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения. Не рекомендуется одновременный приём с эритромицином или кетоконазолом без необходимости, так как возможно незначительное изменение концентрации биластина в плазме.

¶Особые указания

Препарат не оказывает клинически значимого влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, при появлении сонливости следует соблюдать осторожность. Биластин не заменяет кортикостероиды при тяжёлых аллергических реакциях и не является средством неотложной помощи при анафилаксии.

¶Цена и условия отпуска

Биластин 20 мг отпускается без рецепта. Цены зависят от производителя и аптечной сети: упаковка из 7 таблеток стоит в среднем 150–250 рублей, из 30 таблеток — 400–700 рублей. Наиболее известные торговые наименования на основе биластина — «Билайтен», «Элизенс», «Динокс». Среди зарубежных аналогов — испанский препарат «Даксиден» (Daxiden), выпускаемый компанией Menarini.

¶Аналоги

К структурным аналогам биластина относятся препараты с тем же действующим веществом. К фармакологической группе близки другие селективные антигистаминные средства второго поколения: цетиризин, лоратадин, эбастин, фексофенадин, дезлоратадин. Выбор между ними осуществляется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶История

Биластин был разработан испанской фармацевтической компанией Menarini и впервые вышел на рынок под торговым наименованием «Даксиден» (Daxiden). В ряде стран препарат зарегистрирован под названиями «Билайтен» (Bilanten), «Элизенс» (Elizen). В Российской Федерации биластин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкция по медицинскому применению препарата Биластин 20 мг; ВОЗ — Международная номенклатура лекарственных средств (ВНН); клинические исследования биластина, опубликованные в журнале «Allergy».