Азарга — глазные капли комбинированного действия¶

Азарга — комбинированный офтальмологический препарат в форме глазных капель, содержащий два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат. Относится к группе ингибиторов карбоангидразы и бета-адреноблокаторов. Применяется для снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, в том числе в случаях недостаточной эффективности монотерапии.

¶Состав и форма выпуска

В 1 мл глазных капель Азарга содержится:

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота (для коррекции pH), вода для инъекций.

Препарат выпускается во флаконах-капельницах объёмом 5 мл из полиэтилена низкой плотности, упакованных в картонные пачки. Производитель — индийская компания Sun Pharmaceutical Industries.

¶Фармакологическое действие

Азарга содержит два компонента с разными механизмами снижения ВГД.

Бринзоламид — ингибитор карбоангидразы II типа. Угнетение фермента в цилиарном теле глаза приводит к уменьшению продукции водянистой влаги, что снижает внутриглазное давление. Бринзоламид является сульфонамидным производным; в отличие от системных ингибиторов карбоангидразы (например, ацетазоламида) при местном применении системная абсорбция минимальна, однако полностью не исключается.

Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Снижает ВГД за счёт уменьшения образования водянистой влаги и частичного улучшения её оттока. Тимолол в офтальмологии применяется с 1970-х годов и остаётся одним из «эталонных» препаратов для лечения глаукомы.

Комбинация двух механизмов обеспечивает более выраженное и стабильное снижение ВГД по сравнению с монотерапией каждым из компонентов.

¶Показания к применению

• Открытоугольная глаукома у взрослых при недостаточной эффективности местной монотерапии одним из компонентов (бета-адреноблокатором или ингибитором карбоангидразы);
• Глазная гипертензия.

Препарат не предназначен для лечения закрытоугольной глаукомы, а также для неотложного купирования острого приступа.

¶Режим досирования

Стандартная рекомендация: по 1 капле в поражённый глаз 2 раза в сутки (утром и вечером). При достижении достаточного снижения ВГД кратность применения может быть снижена до 1 раза в сутки по назначению врача.

Если назначены другие глазные капли, интервал между их применением и закапыванием Азарги должен составлять не менее 10–15 минут. Нанесение нескольких препаратов одновременно не допускается — это может привести к вытеснению активного вещества из конъюнктивального мешка.

¶Побочные действия

По данным клинических исследований, наиболее частые нежелательные реакции связаны с местным действием препарата:

• Снижение остроты зрения, ощущение инородного тела, сухость, жжение и зуд в глазу;
• Конъюнктивальная гиперемия, кератит, точечная кератопатия;
• Блефарит, выделения из глаза.

Системные эффекты (связанные преимущественно с тимололом) могут включать: брадикардию, артериальную гипотензию, одышку, бронхоспазм, головокружение, головную боль. У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких применение противопоказано.

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к бринзоламиду, тимололу, сульфонамидам или любому вспомогательному компоненту;
• Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• Синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, тяжёлая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях роговичного эпителия, при одновремённом приёме пероральных ингибиторов карбоангидразы, а также у пациентов, использующих контактные линзы (бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие линзы).

¶Особые указания

Препарат не изучался при беременности и в период грудного вскармливания; применение возможно только в случае, если ожидаемая польза превышает риск. Не назначается в детском возрасте.

При длительном применении рекомендуется периодический контроль ВГД, состояния роговицы (в том числе с помощью щелевой лампы) и оценка функции слёзных желёз.

Внутриглазное давление начинает снижаться через 30–60 минут после первого закапывания, максимальный эффект достигается примерно через 2 часа.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение с ингибиторами карбоангидразы системного действия (ацетазоламид) повышает риск системных побочных эффектов. Сочетание с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами и антиаритмическими средствами может усиливать отрицательное хронотропное и инотропное действие на сердце. Азарга может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

¶Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности невскрытого флакона — 2 года; после вскрытия флакон использовать в течение 4 недель.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Азарга (глазные капли), утверждённая производителем Sun Pharmaceutical Industries.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации РАГС (Российского общества офтальмологов) по лечению первичной открытоугольной глаукомы.