Аугментин — комбинированный антибактериальный препарат¶
Аугментин — комбинированный антибактериальный препарат группы полусинтетических пенициллинов, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту. Относится к антибиотикам широкого спектра действия, применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату бактериями. Производится британской компанией GlaxoSmithKline (GSK) и выпускается в различных лекарственных формах: таблетки, порошок для приготовления суспензии, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.
¶Состав и механизм действия
Действующими веществами Аугментина являются амоксициллин (полусинтетический антибиотик группы пенициллинов) и клавулановая кислота (ингибитор бета-лактамаз). Амоксициллин разрушает клеточные стенки бактерий, препятствуя их размножению. Однако ряд бактерий вырабатывает ферменты бета-лактамазы, которые разрушают структуру пенициллинов, делая амоксициллин неактивным. Клавулановая кислота не обладает собственной антибактериальной активностью, но необратимо инактивирует бета-лактамазы, тем самым восстанавливая и расширяя спектр действия амоксициллина.
Соотношение действующих веществ в различных лекарственных формах варьируется. Наиболее распространённые варианты:
| Форма выпуска | Амоксициллин | Клавулановая кислота |
|---|---|---|
| Таблетки 250 мг | 250 мг | 125 мг |
| Таблетки 500 мг | 500 мг | 125 мг |
| Таблетки 875 мг | 875 мг | 125 мг |
| Порошок для суспензии 228,5 мг/5 мл | 200 мг | 28,5 мг |
| Порошок для суспензии 457 мг/5 мл | 400 мг | 57 мг |
| Порошок для инъекций 600 мг | 500 мг | 100 мг |
| Порошок для инъекций 1000 мг | 1000 мг | 200 мг |
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь оба компонента быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность амоксициллина составляет около 70–80%, клавулановой кислоты — около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Пища замедляет всасывание, но не влияет на общую биодоступность, поэтому препарат рекомендуется принимать в начале еды. Период полувыведения составляет 1–1,5 часа для амоксициллина и около 1 часа для клавулановой кислоты. Выводятся оба компонента преимущественно почками.
¶Показания к применению
Аугментин применяется для лечения инфекций различной локализации, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, отит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, раневая инфекция);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции полости рта;
- гинекологические инфекции;
- профилактика инфекций в хирургии.
Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Bacteroides spp. и другие.
¶Противопоказания и ограничения
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим бета-лактамным антибиотикам;
- тяжёлые нарушения функции печени;
- фенилкетонурия (для некоторых форм с подсластителями).
С осторожностью препарат назначается при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), при нарушениях функции почек, при беременности и в период лактации. В период беременности применение возможно по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Для снижения риска побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать препарат в начале еды. Возможны также аллергические реакции (крапивница, сыпь, ангионевротический отёк, анафилаксия), головная боль, головокружение, нарушения сна. Редко отмечаются нарушения функции печени и холестатическая желтуха.
¶Особые указания
Перед назначением препарата рекомендуется определить чувствительность возбудителя к амоксициллину. При приёме Аугментина возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами. Длительный курс лечения требует контроля функции печени, почек и картины периферической крови. Аугментин не активен в отношении Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp., Chlamydia spp., поэтому при подозрении на эти инфекции требуется подбор альтернативного антибиотика.
¶История и разработка
Клавулановая кислота была открыта учёными из компании Beecham (впоследствии вошедшую в GlaxoSmithKline) в 1970-х годах в результате исследований актиномицета Streptomyces clavuligerus. Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой была разработана в начале 1980-х годов и впервые выведена на рынок под торговым названием Augmentin в 1981 году. Препарат быстро стал одним из наиболее широко назначаемых антибиотиков в мире. В России Аугментин зарегистрирован и продаётся по рецепту врача.
¶Аналоги
На фармацевтическом рынке доступны генерические версии комбинации амоксициллин + клавулановая кислота под различными торговыми наименованиями: Амоксиклав (Sandoz), Амоклавин, Клавоцин, Медоклав, Экоклав и другие. Все они содержат те же действующие вещества и относятся к одной фармакологической группе.
Источники: Государственный реестр лекарственных средств РФ; инструкция по медицинскому применению препарата Аугментин (GlaxoSmithKline); РЛС (Регистр лекарственных средств России); ВОЗ, Противомикробная стewardship.