Ацикловир при герпесе¶

Ацикловир — противовирусный препарат из группы аналогов нуклеозидов, предназначенный для лечения инфекций, вызванных вирусами семейства Herpesviridae. Препарат подавляет размножение вируса герпеса простого первого и второго типов (ВПГ-1 и ВПГ-2), вируса ветряной оспы (ВПГ-3), а также вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. Ацикловир не уничтожает вирус полностью и не излечивает герпес навсегда, но при правильном применении сокращает длительность обострения, уменьшает тяжесть симптомов и снижает риск осложнений.

¶Фармакологическое действие

Ацикловир действует избирательно. Попадая в клетку, поражённую вирусом, он под действием вирусных ферментов (тимидинкиназы) превращается в активный метаболит — ацикловиртрифосфат. Этот метаболит встраивается в цепь вирусной ДНК и останавливает её синтез, не затрагивая здоровые клетки человека. Из-за такого механизма токсичность препарата относительно невысока, а избирательность действия — высокая.

При приёме внутрь биодоступность составляет около 15–30 %, поэтому при тяжёлых и генерализованных формах инфекции ацикловир вводят внутривенно. Максимальная концентрация в крови при пероральном приёме достигается через 1–2 часа. Выводится препарат преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания

• Первичный и рецидивирующий генитальный герпес (ВПГ-2, реже ВПГ-1).
• Герпес слизистых оболочек и кожи, в том числе герпетический стоматит, герпес губ (лабиальный герпес).
• Ветряная оспа и опоясывающий герпес (ВПГ-3).
• Профилактика рецидивов у пациентов с частыми обострениями.
• Лечение новорождённых с герпетической инфекцией (под наблюдением врача).

¶Схемы приёма при лабиальном герпесе («простуде на губах»)

При первых признаках обострения — зуде, покалывании, жжении в области губы — начать приём препарата желательно в первые 12–24 часа. Стандартная схема для взрослых: 200 мг ацикловира 5 раз в сутки (каждые 4 часа, кроме времени сна) в течение 5 дней. Возможна также схема 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Чем раньше начат приём, тем заметнее клинический эффект.

¶Схемы приёма при генитальном герпесе

Первичная инфекция: 200 мг каждые 4 часа (5 раз в сутки) в течение 7–10 дней. Рецидивы: 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней или 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При частых рецидивах (6 и более обострений в год) врач может назначить длительную супрессивную терапию — 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 месяцев. Супрессивная терапия снижает частоту обострений примерно на 70–80 % и уменьшает риск передачи вируса половому партнёру.

¶Опоясывающий герпес и ветряная оспа

При опоясывающем герпесе у взрослых: 800 мг 5 раз в сутки в течение 7–10 дней. При ветряной оспе у взрослых и детей старше 2 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней; детям младше 2 лет — 20 мг/кг массы тела 4 раза в сутки (максимум 800 мг за приём). Лечение ветряной оспы ацикловиром наиболее эффективно в первые 24 часа от момента появления сыпи.

¶Правила приёма

• Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.
• Приём пищи не влияет существенно на всасывание, но препарат можно принимать и до, и после еды.
• Важно соблюдать равные интервалы между приёмами и не пропускать дозы — это поддерживает постоянную концентрацию препарата в крови.
• При обострении генитального герпеса на время лечения рекомендуется воздержание от половых контактов или использование барьерных методов контрацепции, даже при бессимптомном течении (вирус может выделяться бессимптомно).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказанием является индивидуальная гиперчувствительность к ацикловиру и валацикловиру. С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности, обезвоживании, неврологических заболеваниях, а также беременным и кормящим женщинам (по строгим показаниям).

Наиболее частые побочные эффекты при приёме внутрь: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, утомляемость, кожная сыпь. При внутривенном введении возможны обратимое повышение креатинина и азотемия (при быстром введении или обезвоживании). В редких случаях отмечаются судороги, галлюцинации, тромбоцитопения, гепатит, анафилактические реакции. При передозировке показана гидратация и гемодиализ.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид и циметидин замедляют выведение ацикловира почками, повышая его концентрацию в крови. Нефротоксические препараты (амфотерицин В, аминогликозиды, циклоспорин, такролимус, нестероидные противовоспалительные средства) при совместном применении увеличивают риск поражения почек. При лечении ацикловиром важно поддерживать достаточное питьё, особенно пожилым пациентам.

¶Аналоги и формы выпуска

Ацикловир выпускается в форме таблеток (200, 400 и 800 мг), мази и крема для наружного применения (обычно 5 %), а также порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Наружные формы (мазь, крем) дополняют, но не заменяют приём таблеток при генерализованных и тяжёлых формах. Существуют также пролонгированные формы — валацикловир (Валтрекс), который в кишечнике превращается в ацикловир и обладает лучшей биодоступностью (около 55 %), что позволяет снизить кратность приёма до 1–2 раз в сутки.

¶Особые группы пациентов

При почечной недостаточности дозы корректируют в зависимости от клиренса креатинина. У пожилых пациентов необходимо контролировать функцию почек и поддерживать водный баланс. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Беременным ацикловир назначают при генитальном герпесе по жизненным показаниям, поскольку риск неонатального герпеса при активной инфекции в родах выше потенциального риска препарата.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Ацикловир (ГРЛС Минздрава России).
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Рекомендации Всемирной организации здравоохранения по лечению инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.
• Клинические рекомендации Минздрава России «Герпетическая инфекция у взрослых».
• Национальное руководство по инфекционным болезням (под ред. Л. В. Козлова).