Антипиретики — класс жаропонижающих средств¶
Антипиретики — группа лекарственных средств, применяемых для снижения повышенной температуры тела (жара) при лихорадочных состояниях различного происхождения. Механизм действия большинства антипиретиков связан с подавлением синтеза простагландинов в центральной нервной системе, что приводит к снижению теплопродукции и увеличению теплоотдачи. По фармакологической классификации антипиретики относятся к ненаркотическим анальгетикам, многие из них обладают также обезболивающим и противовоспалительным действием.
¶Механизм действия
При инфекции или воспалении в организме вырабатываются пирогены — вещества, вызывающие повышение температуры. Эндогенные пирогены (интерлейкины, фактор некроза опухоли) стимулируют синтез простагландинов в гипоталамусе, где находится центр терморегуляции. Простагландины смещают «термостат» организма на более высокий уровень, и тело начинает активно производить тепло.
Антипиретики ингибируют фермент циклооксигеназу (ЦОГ), тем самым блокируя переход арахидоновой кислоты в простагландины. В результате центр терморегуляции возвращается к нормальной температуре, расширяются периферические сосуды, усиливается потоотделение — теплоотдача возрастает, и температура тела снижается. Важно, что антипиретики не устраняют причину лихорадки, а лишь снимают её симптом.
¶Основные представители
К наиболее распространённым антипиретикам относятся:
| Действующее вещество | Торговые названия | Особенности |
|---|---|---|
| Парацетамол (ацетаминофен) | Панадол, Цефекон, Эффералган | Наиболее безопасен при правильном дозировании, допустим при беременности и у детей |
| Ибупрофен | Нурофен, Ибуфен | Обладает противовоспалительным действием, эффективен при болях мышечного и суставного характера |
| Ацетилсалициловая кислота (аспирин) | Аспирин, Ацетилсалициловая кислота | Практически не применяется у детей из-за риска синдрома Рейе |
| Метамизол натрия (анальгин) | Анальгин, Баралгин | В России применяется преимущественно в инъекционной форме («тройка») |
| Нимесулид | Найз, Нимесил | Относится к НПВС, применяется с осторожностью из-за гепатотоксичности |
| Кетопрофен | Кетонал, Фламакс | Используется при выраженном болевом синдроме |
¶Классификация
По химическому строению антипиретики делятся на:
- Производные салициловой кислоты — ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия;
- Производные пиразолона — метамизол натрия, фенилбутазон;
- Производные анилина — парацетамол;
- Производные пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, кетопрофен;
- Производные уксусной кислоты — индометацин, диклофенак;
- Сульфонамиды — нимесулид.
По силе жаропонижающего эффекта наиболее активны производные пиразолона (метамизол), наименее — салицилаты.
¶Показания к применению
Основное показание — лихорадка, вызванная инфекционными заболеваниями (грипп, ОРВИ, бактериальные инфекции), поствакцинальные реакции, а также воспалительные заболевания с болевым синдромом. Антипиретики также применяются при головной и зубной боли, миалгиях, дисменорее.
¶Правила применения
Повышение температуры тела является защитной реакцией организма: при значениях до 38,5 °C многие врачи рекомендуют воздержаться от приёма жаропонижающих, давая иммунной системе возможность бороться с инфекцией. Исключение составляют пациенты с судорожным синдромом, тяжёлыми сопутствующими заболеваниями, а также дети раннего возраста.
Парацетамол считается препаратом первой линии у детей. Разовая доза составляет 10–15 мг/кг, суточная — не более 60 мг/кг, кратность приёма — до 4 раз в сутки с интервалом не менее 4–6 часов. Превышение дозы парацетамола опасно гепатотоксичностью.
Ибупрофен назначают из расчёта 5–10 мг/кг. Ацетилсалициловую кислоту не применяют у детей до 15 лет при вирусных инфекциях из-за риска развития синдрома Рейе — тяжёлого поражения печени и головного мозга.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Побочные действия зависят от конкретного препарата:
- Парацетамол — при передозировке острое поражение печени;
- Ибупрофен и другие НПВС — язвообразование в желудке, нарушение функции почек, кардиоваскулярные риски при длительном применении;
- Метамизол натрия — риск агранулоцитоза, в связи с чем запрещён в ряде стран (США, Япония, страны ЕС);
- Аспирин — синдром Рейе у детей, кровотечения.
Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, заболевания крови, беременность (для НПВС в III триместре — риск закрытия артериального протока).
¶Комбинированные препараты
На фармацевтическом рынке широко представлены комбинированные средства, содержащие два и более компонентов: парацетамол + кофеин (Пенталгин), парацетамол + ибупрофен (Ибуклин), а также комплексные препараты от простуды (Терафлю, Колдрекс). Кофеин в составе усиливает действие основного компонента и устраняет сонливость. Многокомпонентные средства требуют внимательного изучения состава, чтобы избежать передозировки одним из веществ.
Источники:
- Государственная фармакопея Российской Федерации (официальное издание)
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Рациональное использование лекарственных средств: национальное руководство / под ред. А. В. Мухина, В. Г. Кукеса, В. К. Лепахина
- ВОЗ. Обезболивающие и жаропонижающие средства (справочник ВОЗ по основным лекарственным средствам)